WZ3146
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1730.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥922.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1475.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥5312.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
WZ3146是一种新型不可逆的抑制剂,可有效抑制EGFR(L858R)和EGFR(E746_A75)磷酸化,IC50值均为2 nM。
WZ3146可在非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系中抑制EGFR磷酸化[1]。WZ3146可抑制包含EGFR T790M的细胞系生长。此外,对重组EGFR T790M激酶与WZ3146孵育的电喷雾质谱分析表明,一个抑制剂分子的化学计量数加入到蛋白中。修饰蛋白的胃蛋白酶消化串联质谱分析表明,Cys 797是修饰位点,表明WZ3146与EGFR之间形成共价键[2]。
参考文献:
[1] Thanyanan Reungwetwattana, Saravut J. Weroha, Julian R. Molina. Oncogenic Pathways, Molecularly Targeted Therapies, and Highlighted Clinical Trials in Non–Small-Cell Lung Cancer (NSCLC). Clinical Lung Cancer, Volume 13, Issue 4, July 2012, Pages 252-266
[2] Zhou W1, Ercan D, Chen L, Yun CH, Li D, Capelletti M, Cortot AB, Chirieac L, Iacob RE, Padera R, Engen JR, Wong KK, Eck MJ, Gray NS, Jnne PA. Novel mutant-selective EGFR kinase inhibitors against EGFR T790M. Nature. 2009 Dec 24;462(7276):1070-4.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1214265-56-1 |
| 分子式 | C24H25ClN6O2 |
| 分子量 | 464.95 |
| 小分子别名 | WZ-3146 |
| 化学名称 | N-(3-((5-chloro-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamide |
| 溶解度 | ≥23.25 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | CN(CC1)CCN1c(cc1)ccc1Nc(nc1)nc(Oc2cc(NC(C=C)=O)ccc2)c1Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | WZ3146是一种有效的和不可逆的突变EGFR抑制剂,对EGFR(L858R)和EGFR(E746_A75)的IC50值均为2 nM。 | |
| 靶点 | EGFR(L858R) | EGFR(E746_A750) |
| 生物活性数据 | 2 nM | 2 nM |



沪公网安备 31011002003500