TAK-715
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥954.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2990.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TAK-715是选择性p38 MAPK抑制剂,IC50值为7.1 nM [1].
p38 有丝分裂原激活蛋白(MAP)激酶(p38 MAPKs)是一类有丝分裂原激活蛋白激酶,在控制细胞对细胞因子和应激的应答中发挥关键作用.目前已鉴定出四种p38 MAPK成员,p38-α (MAPK14)\p38-β (MAPK11)\ p38-γ (MAPK12/ERK6)和 p38-δ (MAPK13/SAPK4).p38 MAPKs的异常表达与一系列慢性炎症疾病相关,其抑制剂被认为是临床治疗有希望的靶点[1, 2].
TAK-715是高效p38 MAPK抑制剂,与已报道的p38 MAPK抑制剂VX-745相比具有不同的选择性.在人单核细胞THP-1细胞中,给予TAK-715能够抑制p38 MAPKα,IC50值为7.1 nM [1].在HEK293T\U2OS和F9细胞中,TAK-715抑制p38 MAPK活性,最终使p38 MAPK在Wnt/β 连环蛋白信号通路中失去功能[2].
在佐剂诱导的风湿性关节炎大鼠模型中,按10 mg/kg剂量给予TAK-715能通过抑制p38 MAPK活性,显著降低LPS诱导的TNF-α受激释放(87.6%) [1].
参考文献：
[1]. Miwatashi, S., et al., Novel inhibitor of p38 MAP kinase as an anti-TNF-alpha drug: discovery of N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]-2-pyridyl]benzamide (TAK-715) as a potent and orally active anti-rheumatoid arthritis agent. J Med Chem, 2005. 48(19): p. 5966-79.
[2]. Verkaar, F., et al., Inhibition of Wnt/beta-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Idelta/varepsilon. Chem Biol, 2011. 18(4): p. 485-94.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 303162-79-0 |
| 分子式 | C24H21N3OS |
| 分子量 | 399.52 |
| 化学名称 | N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]pyridin-2-yl]benzamide |
| 溶解度 | ≥40 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥12.13 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CCc1nc(-c2cc(C)ccc2)c(-c2cc(NC(c3ccccc3)=O)ncc2)[s]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TAK-715是P38 MAPK的抑制剂,其对p38α的IC50值为7.1 nM. | |
| 靶点 | p38α | p38β |
| 生物活性数据 | 7.1 nM | 0.20 μM |
沪公网安备 31011002003500