Catalog No. A3825
SLx-2119
（别名：Belumosudil）
ROCK2抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥909.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥727.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1636.00 | 现货 |
CAS号：911417-87-3纯度：98.80%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
SLx-2119(KD-025)是一种选择性ROCK2抑制剂，IC50值为105 nM[1]。
Rho相关蛋白激酶（ROCK）是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，参与调节细胞骨架的动态，与中风相关的许多细胞内过程密切相关，ROCK2是主要的亚型，主要在血管和神经元中表达[2]。
纤维化疾病与CTGF的过表达相关，在辐射诱导纤维化（RE-SMC）的人类肠中分离的平滑肌细胞中，SLx-2119可降低CTGF的mRNA水平，但不会改变正常人肠（N-SMC）中分离的平滑肌细胞中CTGF 的mRNA水平[1]。
在局灶性脑缺血小鼠模型中，短暂性闭塞大脑中动脉后，SLx-2119给药呈剂量依赖性减少梗塞体积，其功效可至少保持4周。与对照组小鼠相比，在年老雄性和雌性小鼠以及2型糖尿病小鼠中，SLx-2119分别减少34%、42%和32%的梗塞体积[2]。
参考文献：
[1]. Boerma M, Fu Q, Wang J, et al. Comparative gene expression profiling in three primary human cell lines after treatment with a novel inhibitor of Rho kinase or atorvastatin. Blood Coagul Fibrinolysis, 2008, 19(7): 709-718.
[2]. Lee JH, Zheng Y, von Bornstadt D, et al. Selective ROCK2 Inhibition In Focal Cerebral Ischemia. Ann Clin Transl Neurol, 2014, 1(1): 2-14.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 911417-87-3 |
| 分子式 | C26H24N6O2 |
| 分子量 | 452.51 |
| 小分子别名 | Belumosudil |
| 化学名称 | 2-(3-(4-((1H-indazol-5-yl)amino)quinazolin-2-yl)phenoxy)-N-isopropylacetamide |
| 溶解度 | ≥22.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥26.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(C)NC(COc1cc(-c2nc(cccc3)c3c(Nc(cc3)cc4c3[nH]nc4)n2)ccc1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Belumosudil (KD025) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 的 IC50 值为 105 nM，对 ROCK1 的 IC50 值为 24 μM，具有抗纤维化特性。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 4 篇科研文献
- 1. Dale A. Kinzenbaw, Lucy Langmack, et al. "Angiotensin II‐induced endothelial dysfunction: Impact of sex, genetic background, and rho kinase." Physiol Rep. 2022 Jun;10(11):e15336. PMID: 35681278
- 2. Wei L, Surma M, et al. "ROCK2 inhibition enhances the thermogenic program in white and brown fat tissue in mice." FASEB J. 2020;34(1):474–493. PMID: 31914704
- 3. Nagai Y, Matoba K, et al. "ROCK2 regulates TGF-β-induced expression of CTGF and profibrotic genes via NF-κB and cytoskeleton dynamics in the mesangial cells." Am J Physiol Renal Physiol. 2019 Jul 31. PMID: 31364374
- 4. De Silva TM, Modrick ML, et al. "Changes in Cerebral Arteries and Parenchymal Arterioles With Aging: Role of Rho Kinase 2 and Impact of Genetic Background." Hypertension. 2018 Mar 12. pii: HYPERTENSIONAHA.118.10865. PMID: 29531174
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
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