RG 13022
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥738.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2660.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
作用于EGFR，IC50为5 μM。
RG13022是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
已经在人肿瘤中观察到包括EGFR在内的多种生长因子受体表达的增加。抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶是克服EGF自分泌控制肿瘤生长的一种治疗策略。
体外：当在无血清条件下或在FCS存在下生长时，RG13022对胃细胞系具有剂量依赖性的抗增殖作用。Western印迹显示，RG13022治疗导致对A431细胞中EGFR磷酸化的抑制，以及对MKN45细胞中EGFr和c-erbB-2的抑制。此外，细胞内信号通路的研究表明，细胞内信号传导的改变负责RG 13022在这些细胞中的作用[1]。
体内：在大鼠中，RG13022从血浆中快速双指数清除，终末半衰期为50.4分钟。 RG13022血浆浓度在注射20分钟后小于1 μM。此外，当在肿瘤接种日或在肿瘤异种移植物建立之后开始，RG13022长期给药对HN5肿瘤的生长没有影响。RG13022的快速体内消除对其研究具有潜在的意义，因为血浆浓度在注射20分钟后降至体外活性所需的水平[2]。
临床试验：到目前为止，RG13022仍处于临床前研究阶段。.
参考文献：
[1] McLaughlin M,Brunton V,Morrison V,Rae A,Cooke T,Bartlett J. Growth inhibition of gastric cancer cell lines by the tyrphostin RG13022 and its effects on intracellular signalling. Int J Oncol.1996 Mar;8(3):589-96.
[2] McLeod HL,Brunton VG,Eckardt N,Lear MJ,Robins DJ,Workman P,Graham MA. In vivo pharmacology and anti-tumour evaluation of the tyrphostin tyrosine kinase inhibitor RG13022. Br J Cancer.1996 Dec;74(11):1714-8.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 136831-48-6 |
| 分子式 | C16H14N2O2 |
| 分子量 | 266.29 |
| 小分子别名 | RG13022 |
| 化学名称 | (E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-(pyridin-3-yl)acrylonitrile |
| 溶解度 | ≥26.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | COc(ccc(/C=C(\c1cnccc1)/C#N)c1)c1OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | RG13022 是一种酪氨酸激酶抑制剂；可抑制表皮生长因子受体的自身磷酸化反应，IC50 为 4 μM。 |
沪公网安备 31011002003500