Bavdegalutamide

Bavdegalutamide (CAS No.: 2222112-77-6) 是一类异双功能蛋白质降解靶向嵌合体（PROTAC）化合物，归属于选择性雄激素受体（AR）降解剂，用于靶向蛋白降解研究、AR 信号转导生物学及与之相关的前列腺来源模型研究。其作用机制基于双配体骨架通过连接子同时结合 AR 与 cereblon（CRBN）E3 泛素连接酶复合体，诱导受体泛素化并经蛋白酶体途径降解，从而下调 AR 依赖的转录程序并改变下游通路表型。在细胞体系（如 VCaP 前列腺来源细胞）中，可表现出随时间与浓度依赖的 AR 蛋白水平下降并伴随增殖降低，且对实验中常见的 AR 突变体以及高雄激素背景保留降解活性；已报道的细胞水平降解效力处于亚纳摩尔至低纳摩尔范围。典型研究应用包括阐明细胞对 AR 通路的依赖性与对拮抗剂的耐受机制、验证 AR 作为可被降解靶点的可行性，以及在药物筛选流程中对比“降解剂—抑制剂”两类药理学差异，使用场景覆盖细胞培养与异种移植动物模型；实验所用的具体浓度或剂量通常取决于各自的实验设计与研究目标。本品仅供体外与体内前临床研究用途，不用于任何人类使用、临床施用或其他非研究目的。