PMX 205 Trifluoroacetate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500ug | ￥1489.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥2520.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥8820.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PMX205是一种环化六肽（c[Arg-Trp-D-Cha-Pro-Orn]-Hca），是C5a补体受体的拮抗剂。[1]
人类C5a是一种补体来源的过敏毒素，是人类白细胞趋化性的有效调节剂。尤其C5a是一种有效的炎症介质，通过CD88信号介导白细胞趋化性，血管通透性提升、肥大细胞释放炎症介质和平滑肌细胞收缩及其他活性，但所有的活性都促成炎症反应和有效的组织损伤。在细胞松弛素B处理的细胞中，C5a介导的白细胞趋化释放与配体的吸收紧密相关，表明受体-C5a相互作用可引起对这些细胞响应的刺激。[2]
在两种阿尔兹海默症小鼠模型中，PMX205可引起纤维状淀粉样蛋白沉积的显著减少，并可活化神经胶质细胞。PMX205处理的大鼠具有减少的纹状体病变大小、细胞凋亡、嗜中性粒细胞浸润和出血。[3]
PMX205被用作抗炎药。PMX205可显著预防DSS诱导的结肠炎症，且经PMX205处理后，受影响的大鼠降低促炎反应。此外，抗炎细胞因子IL-4和IL-10水平上升。PMX205不影响C5a水平。PMX205的正面效果在对DSS炎症敏感性不同的两株小鼠中被观测到。PMX205引发的C5a活性的药理学抑制对预防DSS诱导的结肠炎有效。[3]
参考文献：
[1] Delisle Milton RC, Milton SC, Chamberlin AR. Improving the Fmoc Solid Phase Synthesis of the Cyclic Hexapeptide Complement C5a Antagonist, PMX205. Int J Pept Res Ther. 2011 Dec;17(4):337-342.
[2] Chenoweth DE, Hugli TE. Demonstration of specific C5a receptor on intact human polymorphonuclear leukocytes. Proc Natl Acad Sci U S A. 1978 Aug;75(8):3943-7.
[3] Jain U, Woodruff TM, Stadnyk AW. The C5a receptor antagonist PMX205 ameliorates experimentally induced colitis associated with increased IL-4 and IL-10. Br J Pharmacol. 2013 Jan;168(2):488-501.
产品性质
| 物理外观 | White lyophilised solid |
| CAS号 | 514814-49-4 (free base) |
| 分子式 | C47H63F3N10O8 |
| 分子量 | 953.06 |
| 化学名称 | N-((3R,6S,9S,15S,20aS)-6-((1H-indol-3-yl)methyl)-3-(cyclohexylmethyl)-9-(3-guanidinopropyl)-1,4,7,10,16-pentaoxoicosahydropyrrolo[1,2-a][1,4,7,10,13]pentaazacyclooctadecin-15-yl)-3-phenylpropanamide 2,2,2-trifluoroacetate |
| 溶解度 | ≥97.8 mg/mL in DMSO; ≥48 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | O=C1N2[C@](CCC2)([H])C(N[C@H](CC3CCCCC3)C(N[C@](CC4=CNC5=CC=CC=C54)([H])C(N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(NCCC[C@]1([H])NC(CCC6=CC=CC=C6)=O)=O)=O)=O)=O.OC(C(F)(F)F)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Liping Wanga, Dongliang Liang, et al. "SAP deficiency aggravates periodontitis possibly via C5a-C5aR signaling-mediated defective macrophage phagocytosis of Porphyromonas gingivalis." J Adv Res. 2022 Oct 12;S2090-1232(22)00218-1. PMID: 36243399
沪公网安备 31011002003500