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Pelitinib (EKB-569)

培利替尼
Catalog No.
A1835
有效的EGFR不可逆抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 954.00
现货
5mg
¥ 681.00
现货
25mg
¥ 2,272.00
现货
100mg
¥ 5,818.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

Ponatinib(也称EKB-569),一种3-氰基喹啉,是有效的表皮生长因子受体(EGF-R)酪氨酸激酶不可逆抑制剂,可以抑制EGF-R活性,其体外IC50值为38.5 nM[1]。

据发现,Ponatinib对过表达EGF-R的肿瘤细胞显现出有效的抗增殖活性,包括NHEK、A431和MDA-468细胞,其对应的IC50值分别为61 nM、125 nM和260 nM。同时,在A431和NHEK细胞中,Ponatinib也能有效抑制EGF诱导的VEGFR(EGFR)磷酸化,其IC50值范围为20 nM ~ 80 nM[2]。

参考文献:
[1] Torrance CJ, Jackson PE, Montgomery E, Kinzler KW, Vogelstein B, Wissner A, Nunes M, Frost P, Discafani CM.  Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med. 2000 Sep;6(9):1024-8.
[2] Nunes M, Shi C, Greenberger LM. Phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2, protein kinase B, and signal transducer and activator of transcription 3 are differently inhibited by an epidermal growth factor receptor inhibitor, EKB-569, in tumor cells and normal human keratinocytes. Mol Cancer Ther. 2004 Jan;3(1):21-7.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt467.92
Cas No.257933-82-7
FormulaC24H23ClFN5O2
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.7 mg/mL in DMSO
Chemical Name(E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)C#N)NC(=O)C=CCN(C)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description Pelitinib是有效的EGFR不可逆抑制剂,其IC50值为38.5 nM。
靶点 EGFR          
IC50 38.5 nM          

质量控制