Pelitinib (EKB-569)
有效的EGFR不可逆抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥954.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥681.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2272.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5818.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ponatinib（也称EKB-569），一种3-氰基喹啉，是有效的表皮生长因子受体（EGF-R）酪氨酸激酶不可逆抑制剂，可以抑制EGF-R活性，其体外IC50值为38.5 nM[1]。
据发现，Ponatinib对过表达EGF-R的肿瘤细胞显现出有效的抗增殖活性，包括NHEK、A431和MDA-468细胞，其对应的IC50值分别为61 nM、125 nM和260 nM。同时，在A431和NHEK细胞中，Ponatinib也能有效抑制EGF诱导的VEGFR（EGFR）磷酸化，其IC50值范围为20 nM ~ 80 nM[2]。
参考文献：
[1] Torrance CJ, Jackson PE, Montgomery E, Kinzler KW, Vogelstein B, Wissner A, Nunes M, Frost P, Discafani CM. Combinatorial chemoprevention of intestinal neoplasia. Nat Med. 2000 Sep;6(9):1024-8.
[2] Nunes M, Shi C, Greenberger LM. Phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase 1 and 2, protein kinase B, and signal transducer and activator of transcription 3 are differently inhibited by an epidermal growth factor receptor inhibitor, EKB-569, in tumor cells and normal human keratinocytes. Mol Cancer Ther. 2004 Jan;3(1):21-7.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 257933-82-7 |
| 分子式 | C24H23ClFN5O2 |
| 分子量 | 467.92 |
| 小分子别名 | Pelitinib |
| 化学名称 | (E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.7 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CCOc(c(NC(C=CCN(C)C)=O)c1)cc(nc2)c1c(Nc(cc1)cc(Cl)c1F)c2C#N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Pelitinib是有效的EGFR不可逆抑制剂；其IC50值为38.5 nM。 |
| 靶点 | EGFR |
| 生物活性数据 | 38.5 nM |
沪公网安备 31011002003500