PD153035 hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥590.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥536.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2254.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
PD153035(4-(3-溴苯胺基)-6,7-二甲氧基喹唑啉)是一种非常有效的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,竞争性地结合ATP位点,从而抑制EGFR的酪氨酸激酶活性,其IC50 值为0.025 nM[1]。
据发现,对于多种过表达EGFR的人肿瘤细胞系,包括A431、Difi、DU145、MDA-MB-468、ME180和C4i,PD153035可以抑制EGF依赖性的EGFR磷酸化,从而抑制细胞增殖和集落形成,对应IC50值为0.22 μM、0.3 μM、0.4 μM、0.68 μM、0.95 μM和2.5 μM[2]。
除了有效抑制EGFR,PD153035在一定程度上也抑制与其密切相关的HER2/neu受体[2]。
参考文献:
[1] Bridges AJ, Zhou H, Cody DR, Rewcastle GW, McMichael A, Showalter HD, Fry DW, Kraker AJ, Denny WA. Tyrosine kinase inhibitors. 8. An unusually steep structure-activity relationship for analogues of 4-(3-bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline (PD 153035), a potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor. J Med Chem. 1996 Jan 5;39(1):267-76.
[2] Bos M, Mendelsohn J, Kim YM, Albanell J, Fry DW, Baselga J. PD153035, a tyrosine kinase inhibitor, prevents epidermal growth factor receptor activation and inhibits growth of cancer cells in a receptor number-dependent manner. Clin Cancer Res. 1997 Nov;3(11):2099-106.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 153436-54-5 |
| 分子式 | C16H14BrN3O2·HCl |
| 分子量 | 396.67 |
| 小分子别名 | PD153035 |
| 化学名称 | N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥3.97 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | COc(c(OC)c1)cc2c1ncnc2Nc1cccc(Br)c1 |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PD153035是有效的EGFR特异性抑制剂,其Ki和IC50值分别为5.2 pM和29 pM。 | |
| 靶点 | EGFR | EGFR |
| 生物活性数据 | 5.2 pM (Ki) | 29 pM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Duggan BM, Foley KP, et al."Tyrosine kinase inhibitors of Ripk2 attenuate bacterial cell wall-mediated lipolysis, inflammation and dysglycemia." Sci Rep. 2017 May 8;7(1):1578. PMID:28484277



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