Nu 6027
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥540.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥519.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥830.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2991.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
NU6027是一种有效的细胞ATR活性抑制剂,IC50值为6.7 μM。
共济失调毛细血管扩张突变和Rad3相关激酶(ATR)在复制叉停滞信号和DNA损伤到细胞周期检验点和DNA修复中具有关键作用。ATR被认为是癌症治疗的关键靶点,但是,其抑制剂难以实现。NU6027这一最早作为CDK2抑制剂开发的产品,可抑制ATR。
体外实验:NU6027是一种有效的细胞ATR活性抑制剂,IC50值为6.7 μM,并能够通过ATR依赖的方式增加羟基脲和顺铂的细胞毒性。NU6027可衰减G2/M期停滞,并伴随DNA损伤,抑制RAD51病灶的形成,并能增加主要类别的DNA损坏细胞毒药物疗法(非紫杉醇和抗有丝分裂药)的细胞毒性。在A2780细胞中,具有功能性p53和错配修复的细胞对顺铂的敏感性最大,而具有功能性错配修复功能的p53突变细胞对替莫唑胺的敏感性最大。更重要的是,当聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制或XRCC1缺陷引起DNA单链断裂修复受损时,NU6027具有综合致死功能[1]。
体内实验:目前无体内实验结果。
临床试验:NU6027仍处于临床前研究阶段,尚未进行临床试验。
参考文献:
[1] Peasland A, Wang LZ, Rowling E, Kyle S, Chen T, Hopkins A, Cliby WA, Sarkaria J, Beale G, Edmondson RJ, Curtin NJ. Identification and evaluation of a potent novel ATR inhibitor, NU6027, in breast and ovarian cancer cell lines. Br J Cancer. 2011;105(3):372-81.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 220036-08-8 |
| 分子式 | C11H17N5O2 |
| 分子量 | 251.28 |
| 小分子别名 | NU6027 |
| 化学名称 | 6-(cyclohexylmethoxy)-5-nitrosopyrimidine-2,4-diamine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥12.55 mg/mL in DMSO; ≥2.72 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | Nc1nc(N)nc(OCC2CCCCC2)c1N=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Nu 6027是一种有选择性的CDK1和CDK2抑制剂,IC50值分别为2.9和2.2 ?M。 | |
| 靶点 | CDK1 | CDK2 |
| 生物活性数据 | 2.9 ?M | 2.2 ?M |



沪公网安备 31011002003500