Neratinib (HKI-272)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥318.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥863.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50：59 nM（Her-2）；92 nM（EGFR）。
HER-2属于ErbB受体酪氨酸激酶家族，与多种癌症的发生相关。HER-2的过表达发生于25-30%的乳腺癌患者中，可预测原发性疾病的预后较差。Neratinib（来那替尼，HKI-272）是一种酪氨酸激酶抑制剂，正用于治疗乳腺癌和其它实体瘤的研究。
体外实验：Neratinib（HKI-272）是一种有效的HER-2抑制剂，在HER-2过表达的人乳腺癌细胞系中具有高活性。Neratinib也抑制表皮生长因子受体（EGFR）激酶和EGFR依赖性细胞的增殖。Neratinib在抑制细胞增殖的剂量下，最有可能通过靶向受体ATP结合口袋中的半胱氨酸残基，从而发挥其不可逆结合抑制剂的作用，减少细胞中HER-2受体的自磷酸化。与HER-2失活的预测效果一致，neratinib抑制下游信号传导事件和细胞周期调控途径，从而导致细胞分裂周期G1-S（Gap 1/DNA合成）期过渡的停滞，最终导致细胞增殖的减少[1]。
体内实验：在体内，neratinib每天一次口服给药后在HER-2和EGFR依赖性肿瘤异种移植模型中是有活性的。基于其有利的临床前药理学特征，neratinib被选择作为候选者，用作乳腺癌和其它HER-2依赖性癌症的抗肿瘤剂[1]。
临床试验：neratinib正被发展用于早期和晚期HER2阳性乳腺癌的治疗。Neratanib由Puma生物技术公司开发。Neratanib将被包括在即将进行的I-SPY2乳腺癌试验中（http://en.wikipedia.org/wiki/Neratinib）。
参考文献：
[1] Rabindran SK, Discafani CM, Rosfjord EC, Baxter M, Floyd MB, Golas J, Hallett WA, Johnson BD, Nilakantan R, Overbeek E, Reich MF, Shen R, Shi X, Tsou HR, Wang YF, Wissner A. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res. 2004;64(11):3958-65.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 698387-09-6 |
| 分子式 | C30H29ClN6O3 |
| 分子量 | 557.04 |
| 小分子别名 | Neratinib |
| 化学名称 | (E)-N-[4-[3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)anilino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥13.93 mg/mL in DMSO with gentle warming; ≥2.52 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| SMILES | CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC=CC=N4)Cl)C#N)NC(=O)C=CCN(C)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Neratinib（HKI-272）是一种高选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50值分别为59 nM和92 nM。 | |
| 靶点 | HER2 | EGFR |
| 生物活性数据 | 59 nM | 92 nM |
沪公网安备 31011002003500