NB-598 hydrochloride
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
NB-598是一种竞争性的角鲨烯环氧酶（squalene epoxidase）抑制剂，IC50值为4.4 nM[1]。
低密度脂蛋白（LDL）是一种脂蛋白，将胆固醇从肝脏转移到全身的组织中。LDL颗粒浓度的增加与动脉粥样硬化数量的增加相关。因此，胆固醇合成的抑制被认为具有降血脂作用。在胆固醇合成的复杂过程中，角鲨烯环氧酶位于中间过程，起着重要的调节作用，它是降胆固醇药物很好的靶标。作为角鲨烯环氧酶的抑制剂，NB-598是从合成的化合物中筛选出来的苯甲胺衍生物，与角鲨烯（squalene）竞争性地抑制角鲨烯环氧酶，Ki值为0.68 nM。NB-598抑制胆固醇的体内和体外合成[1]。
NB-598是一种选择性的角鲨烯环氧酶抑制剂，对2，3-氧化-角鲨烯环化酶没有抑制作用。不像其它用作抗真菌药的那些化合物，NB-598对须癣毛癣菌或白色念珠菌没有抑制作用。在用HepG2细胞的微粒体进行的体外实验中，NB-598抑制角鲨烯环氧酶，IC50值为0.75 nM。在HepG2细胞中，NB-598阻止细胞将醋酸结合到胆固醇上，IC50值为3.4 nM。NB-598不影响其它脂质的合成，如游离脂肪酸、甘油三酯和磷脂[1]。
在大鼠中，NB-598口服给药后剂量依赖性地增加血清角鲨烯的水平，减少血清胆固醇的水平，ED50值为5.1 mg/kg。在比格犬中，NB-598以10 mg/kg/day的剂量口服给药28天后显著降低血清中胆固醇的水平。此外，NB-598还引起所有类别脂蛋白胆固醇的减少。NB-598通过诱导LDL受体的活性，减少LDL胆固醇的水平[1]。
参考文献：
[1] Horie M, Tsuchiya Y, Hayashi M, et al. NB-598: a potent competitive inhibitor of squalene epoxidase. Journal of Biological Chemistry, 1990, 265(30): 18075-18078.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 486.13 |
| Cas No. | 136719-25-0 |
| Formula | C27H32ClNOS2 |
| Synonyms | NB 598 hydrochloride;NB598 hydrochloride |
| Solubility | ≥54 mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥49.3 mg/mL in EtOH with gentle warming,insoluble in H2O |
| Chemical Name | (E)-N-ethyl-6,6-dimethyl-N-[[3-[(4-thiophen-3-ylthiophen-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]hept-2-en-4-yn-1-amine;hydrochloride |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CCN(CC=CC#CC(C)(C)C)CC1=CC(=CC=C1)OCC2=CC(=CS2)C3=CSC=C3.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
