L-165041
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥501.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥475.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥760.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1292.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥2971.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
对PPARγ的Ki值为6 nM。
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARγ)广泛表达,参与脂质和葡萄糖代谢。研究表明,PPARγ表达于内皮细胞,在内皮细胞增殖与存活中起着重要作用。据报道,L-165041是选择性的和有效的PPARγ配体。
体外:除了具有高度有效的PPARδ激动剂活性、PPARγ2部分激动作用以及PPARα完全激动作用,L-165041还是选择性的和有效的PPARγ配体,参与特定的转录激活系统[1]。
体内:相对于安慰剂组,L-165041可以显著抑制脂质在小鼠肝脏中堆积,并降低肝脏总甘油三酯以及胆固醇含量。基因分析表明,L-165041降低肝脏PPARγ、载脂蛋白B、白介素1β和白介素6的表达。与此相反,L-165041增加肝脏PPARδ、脂蛋白脂肪酶以及ATP结合盒转运蛋白G1(ABCG1)的表达[2]。
临床试验:到目前为止,L-165041还处于临床前开发阶段。
参考文献:
[1] Wurch T, Junquero D, Delhon A, Pauwels J. Pharmacological analysis of wild-type alpha, gamma and delta subtypes of the human peroxisome proliferator-activated receptor. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2002 Feb;365(2):133-40.
[2] Lim HJ, Park JH, Lee S, Choi HE, Lee KS, Park HY. PPARdelta ligand L-165041 ameliorates Western diet-induced hepatic lipid accumulation and inflammation in LDLR-/- mice. Eur J Pharmacol. 2009 Nov 10;622(1-3):45-51.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 79558-09-1 |
| 分子式 | C22H26O7 |
| 分子量 | 402.44 |
| 化学名称 | 2-[4-[3-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)propoxy]phenoxy]acetic acid |
| 溶解度 | ≥40.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CCCc(c(O)c(cc1)C(C)=O)c1OCCCOc(cc1)ccc1OCC(O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | L-165041是有效的PPARδ激动剂,其Ki值为6 nM。 |
| 靶点 | PPARδ |
| 生物活性数据 | 6 nM (Ki) |



沪公网安备 31011002003500