Icotinib

Icotinib是一种有效的EGFR（表皮生长因子受体）酪氨酸激酶特异性抑制剂（IC50 = 5 nM）[1]。

EGFR属于受体酪氨酸激酶家族，是一种跨膜蛋白，参与调节细胞增殖、运动以及凋亡。EGFR表达于多种人类癌细胞，包括乳腺癌、头颈癌、NSCLC（非小细胞肺癌）以及卵巢癌[1]。

在人表皮样癌A431细胞系中，Icotinib呈剂量依赖性地抑制EGF诱导的EGFR磷酸化。Icotinib也抑制多种细胞内蛋白的酪氨酸磷酸化[1]。

在不同类型的肿瘤异种移植小鼠模型中，Icotinib呈剂量依赖性地抑制肿瘤生长，而不具有明显的体重减轻以及中毒迹象。一项随机、双盲、Gefitinib作为对照的多中心III期临床试验表明，Icotinib对晚期NSCLC有效[1]。

参考文献：
[1] Tan F, Shen X, Wang D, Xie G, Zhang X, Ding L, Hu Y, He W, Wang Y, Wang Y.  Icotinib (BPI-2009H), a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor, displays potent efficacy in preclinical studies. Lung Cancer. 2012 May;76(2):177-82.