GW9662是一种有效的PPARγ拮抗剂，其IC50值为3.3 μM[1]。

PPARγ属于核受体超家族。抑制PPARγ可用于多种癌症的治疗，包括乳腺癌。在无细胞和基于细胞的试验中，GW9662作为一种有效的、不可逆的和选择性的PPARγ拮抗剂，修饰PPARγ配体结合位点的半胱氨酸残基。在三种乳腺癌细胞系中，包括MCF7、MDA-MB-231和MDA-MB-468，GW9662抑制细胞活性，其IC50值范围为20 ~ 30 μM。此外，据报道，GW9662废除脂多糖对肾缺血/再灌注（I/R）模型的保护作用。在此模型中，脂多糖可显著缓解由I/R引起的肾/肾小球功能障碍、肾小管功能障碍和再灌注损伤，但给予GW9662会将此效果逆转[2，3]。

参考文献：
[1] Fong WH, Tsai HD, Chen YC, Wu JS, Lin TN. Anti-apoptotic actions of PPAR-gamma against ischemic stroke. Mol Neurobiol. 2010 Jun;41(2-3):180-6.

[2] Seargent JM, Yates EA, Gill JH. GW9662, a potent antagonist of PPARgamma, inhibits growth of breast tumour cells and promotes the anticancer effects of the PPARgamma agonist rosiglitazone, independently of PPARgamma activation. Br J Pharmacol. 2004 Dec;143(8):933-7.

[3] Collino M, Patel NS, Lawrence KM, Collin M, Latchman DS, Yaqoob MM, Thiemermann C. The selective PPARgamma antagonist GW9662 reverses the protection of LPS in a model of renal ischemia-reperfusion. Kidney Int. 2005 Aug;68(2):529-36.