GSK 525768A
I-BET-762的无活性立体异构体
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥2367.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥3550.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥5731.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥15644.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
GSK 525768A是I-BET-762的无活性立体异构体，而I-BET-762是一种选择性的BET家族抑制剂，IC50值为35 nM[1]。
BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白有4个成员，分别为BRD2、BDR3、BRD4和BRDT，在调节转录中起重要作用。BET参与巨噬细胞对促炎细胞因子产生的抑制过程，对肿瘤细胞具有有效的抗增殖效应[2]。
I-BET-762是一种有效的BET抑制剂，抑制巨噬细胞源性促炎细胞因子的产生[1]。在幼稚CD4+ T细胞中，I-BET-762处理2天后上调抗炎细胞因子的产生（IL-10、Lag 3和Egr2），并下调促炎细胞因子的产生（GM-CSF和IL-17）[3]。
在LPS处理的C57BL/6小鼠中，与对照GSK 525768A处理组相比，I-BET-762（5mg/kg，i.p.）给药后显著抑制LPS诱导的急性炎症反应[1]。在产生IL-17的2D2 T细胞受体继转移EAE小鼠模型中，与GSK 525768A 处理相比，T细胞用I-BET-762预处理可抑制T细胞介导的炎症，并减少巨噬细胞的募集[3]。
参考文献：
[1]. Nicodeme, E., et al., Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic. Nature, 2010. 468(7327): p. 1119-23.
[2]. Bartholomeeusen, K., et al., Bromodomain and extra-terminal (BET) bromodomain inhibition activate transcription via transient release of positive transcription elongation factor b (P-TEFb) from 7SK small nuclear ribonucleoprotein. J Biol Chem, 2012. 287(43): p. 36609-16.
[3]. Bandukwala, H.S., et al., Selective inhibition of CD4+ T-cell cytokine production and autoimmunity by BET protein and c-Myc inhibitors. Proc Natl Acad Sci U S A, 2012. 109(36): p. 14532-7.
产品性质
| CAS号 | 1260530-25-3 |
| 分子式 | C22H22ClN5O2 |
| 分子量 | 423.9 |
| 化学名称 | 2-[(4R)-6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]-N-ethylacetamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CCNC(C[C@H]1N=C(c(cc2)ccc2Cl)c(cc(cc2)OC)c2-[n]2c1nnc2C)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | GSK 525768A 是 GSK525762A 的非活性对映体；对 BET 没有活性。 |
沪公网安备 31011002003500