EGF816
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ￥463.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥855.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1197.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥2515.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥4311.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥6898.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
非小细胞肺癌(NSCLC)患者含有活化的表皮生长因子受体(EGFR)突变,可响应于EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),但最终会对这些疗法产生抗性.最常见的耐药机制是EGFR (T790M)的外显子20中的第二个位点看门突变.EGF816被鉴定为突变选择性表皮生长因子受体的新型共价抑制剂.
体外实验:EGF816持续抑制pEGFR,这与EGF816的不可逆结合机制一致.临床前模型中,EGF816的长期给药具有良好的持续反应[1].
在体实验:在几个EGFR活化和耐受肿瘤模型中,EGF816产生较强的体内肿瘤消退效果.在所有模型中,EGF816剂量依赖性抑制肿瘤生长,在良好耐受剂量下引起已建立肿瘤的消退[1].
临床试验:正在开展EGFRmut-TKI的I/II期临床研究,研究EGF816对患有EGFRmut实体恶性肿瘤的成年患者的疗效.
参考文献：
[1] Shailaja Kasibhatla, Jie Li, Celin Tompkins, Mei-Ting Vaillancourt, Jennifer Anderson, AnneMarie Culazzo Pferdekamper, Chun Li, Oliver Long, Mathew McNeill, Robert Epple, Debbie Liao, Eric Murphy, Steve Bender, Yong Jia, Gerald Lelais. EGF816, a novel covalent inhibitor of mutant-selective epidermal growth factor receptor, overcomes T790M-mediated resistance in NSCLC. [abstract]. In: Proceedings of the 105th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2014 Apr 5-9; San Diego, CA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 1733. doi:10.1158/1538-7445.AM2014-1733
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1508250-71-2 |
| 分子式 | C26H31ClN6O2 |
| 分子量 | 495.02 |
| 小分子别名 | Nazartinib |
| 化学名称 | (R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-methylisonicotinamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CC1=CC(C(NC2=NC3=CC=CC(Cl)=C3N2[C@]4([H])CCCCN(C(/C([H])=C([H])/CN(C)C)=O)C4)=O)=CC=N1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 纳扎替尼（EGF816）是一种共价突变选择性表皮生长因子受体抑制剂，对表皮生长因子受体（L858R/790M）突变体的Ki和Kinact分别为31 nM和0.222 min?1。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1.Masuzawa K, Yasuda H, et al. "Characterization of the efficacies of osimertinib andnazartinib against cells expressing clinically relevant epidermal growth factorreceptor mutations." Oncotarget. 2017 Nov 6;8(62):105479-105491. PMID:29285266
- 2.Nukaga S, Yasuda H, et al. "Amplificationof EGFR Wild-Type Alleles in Non-Small Cell Lung Cancer Cells Confers AcquiredResistance to Mutation-Selective EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors." Cancer Res.2017 Apr 15;77(8):2078-2089. PMID:28202511
沪公网安备 31011002003500