Catalog No. B8488

EBE-A22

抑制ErbB-1磷酸化

规格	价格	货期
5mg	￥1545.00	现货
10mg	￥2890.00	现货
50mg	￥6845.00	现货

CAS号：229476-53-3纯度：99.15%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

EBE-A22是PD153035衍生物，PD153035能抑制ErbB-1磷酸化，但EBE-A22则无此活性。溴化苯胺基喹唑啉衍生物 PD153035对表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGF-RTK)表现出非常高的亲和力和选择性，并对几种类型的肿瘤细胞系显示出显着的细胞毒性。相比之下，其N-甲基衍生物，命名为EBE-A22，对EGF-RTK没有影响，但保持高细胞毒性特征。

参考文献：

[1]. Goossens JF, Bouey-Bencteux E, Houssin R, Hénichart JP, Colson P, Houssier C, Laine W, Baldeyrou B, Bailly C. DNA interaction of the tyrosine protein kinase inhibitor PD153035 and its N-methyl analogue. Biochemistry. 2001 Apr 17;40(15):4663-71. doi: 10.1021/bi002777a. PMID: 11294633.

产品性质

CAS号	229476-53-3
分子式	C₁₇H₁₆BrN₃O₂
分子量	374.24
化学名称	N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxy-N-methylquinazolin-4-amine
溶解度	≥37.5 mg/mL in DMSO
SMILES	BrC1=CC(N(C)C2=NC=NC3=CC(OC)=C(OC)C=C23)=CC=C1
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

EBE-A22 是 PD 153035 的衍生物，可抑制 ErbB-1 磷酸化，而 EBE-A22 没有活性。溴化苯胺喹唑啉衍生物 PD153035 对表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGF-R TK）具有极高的亲和力和选择性，对多种肿瘤细胞株具有显著的细胞毒性。相比之下，它的 N-甲基衍生物（命名为 EBE-A22）对表皮生长因子-R TK 没有影响，但仍具有很强的细胞毒性。本研究旨在探讨 PD153035 及其 N-甲基类似物与双链 DNA 发生相互作用的可能性，双链 DNA 是许多传统抗肿瘤药物的主要靶点。我们通过吸收、荧光、圆分色和线性分色以及利用人体 DNA 拓扑异构酶进行的弛豫试验，研究了 PD153035 和 EBE-A22 与 DNA 结合的强度和模式。各种光学和凝胶电泳技术的结果表明，这两种药物都能与 DNA 结合，并表现为典型的插层剂。特别是，EBE-A22能解开超卷曲质粒，稳定双链DNA，防止其受热变性，并产生负的CD和ELD信号，符合插层剂的预期。用大量 DNA 底物进行的广泛 DNase I footprinting 实验表明，EBE-A22（而非 PD153035）优先与富含 GC 的序列相互作用，并能区分 A 和 T 的同源异构体，与对照组相比，在药物存在的情况下，同源异构体更容易被酶切割。

靶点

Angiogenesis