Catalog No. B6054
EAI045
L858R/T790M EGFR突变的抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2272.00 | 现货 |
CAS号：1942114-09-1纯度：99.24%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
EAI045 是一个变构抑制剂，可以有选择地抑制抗药性的EGFR突变体，但是不会影响野生型的受体。
EGFR表皮生长因子受体是一个细胞表面受体的酪氨酸激酶。这个受体的激活形成二聚体，和酪氨酸的自磷酸化。它会诱导一系列的下游细胞反应，比如，基因表达的修饰，细胞增殖，和细胞骨架的重组。
EAI1045 针对L858R/T790M 突变体的IC50是3nM, 并且在1mM ATP中，对于野生型EGFR来说有1000倍特异性。 EAI045 和 10 μg/ml cetuximab 联合用药，能抑制EGFR (L858R/T790M) Ba/F3细胞的增殖（IC50大约10nM）.
小鼠每天胃管喂食 60mg/kg的 EAI045，并隔天联合1mg cetuximab的腹腔注射，表现出明显的肿瘤退化，但是单独EAI045治疗并没有反应。
在exon19del/T790M 和L858R/T790M/C797S 小鼠上的药效学研究指明了EAI045 和cetuximab联合治疗有效地抑制EGFR的磷酸化和下游信号蛋白，但在exon19del/T790M突变不敏感的小鼠内没有该效应。
参考文献：
1. Jia Y, Yun CH, Park E et al.Overcoming EGFR(T790M) and EGFR(C797S) resistance with mutant-selective allosteric inhibitors. Nature. 2016 May 25;534(7605):129-32.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1942114-09-1 |
| 分子式 | C19H14FN3O3S |
| 分子量 | 383.40 |
| 化学名称 | (Z)-2-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-2-(1-oxoisoindolin-2-yl)-N-(thiazol-2-yl)acetimidic acid |
| 溶解度 | ≥38.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | Oc(cc1)c(C(C(Nc2ncc[s]2)=O)N(Cc2c3cccc2)C3=O)cc1F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | EAI045 是突变型表皮生长因子受体的第四代异位抑制剂，在 10 μM ATP 条件下，对表皮生长因子受体、表皮生长因子受体 L858R、表皮生长因子受体 T790M 和表皮生长因子受体 L858R/T790M 的 IC50 分别为 1.9、0.019、0.19 和 0.002 μM。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500