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CP-724714

 
Catalog No.
A2412
有效的HER2选择性抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 836.00
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5mg
¥ 772.00
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25mg
¥ 2,363.00
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100mg
¥ 6,000.00
请咨询

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

CP-724714是一种erbB2和EGFR激酶的抑制剂,IC50值分别为10±3 nM和6,400±2,100 nM[1]。

在体外细胞周期实验中,CP-724714可抑制erbB2,引起Her2扩增BT-474乳腺癌细胞的G1期停滞。1 mol/L的CP-724714也能在这些细胞中减少磷酸化erbB2的水平。

在体内实验中,CP-724714可在携带FRE-erbB2异种移植物的无胸腺小鼠中导致浓度依赖的肿瘤erbB2受体磷酸化水平下降。CP-724714疗法也可时间和剂量依赖地引起肿瘤细胞凋亡。在两种Her2扩增并过表达erbB2的人类乳腺癌模型BT-474和MDA-MB-453中,CP-724714对异种移植物的生长存在剂量依赖的抑制。此外,CP-724714疗法可引发下游erbB2 RTK信号减弱。基于此,CP-724714已发展到I期临床试验,也是Her2引发的乳腺癌的潜在药物选择[1]。

参考文献:
[1] Jitesh P.  Jani, Richard S. Finn, Mary Campbell, et al. Discovery and Pharmacologic Characterization of CP-724714, a Selective ErbB2 Tyrosine Kinase Inhibitor. Cancer Research. 2007 (67): 9887-9893.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt469.53
Cas No.537705-08-1
FormulaC27H27N5O3
Solubility≥23.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥25.4 mg/mL in EtOH
Chemical Name2-methoxy-N-[(E)-3-[4-[3-methyl-4-(6-methylpyridin-3-yl)oxyanilino]quinazolin-6-yl]prop-2-enyl]acetamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=NC=C(C=C1)OC2=C(C=C(C=C2)NC3=NC=NC4=C3C=C(C=C4)C=CCNC(=O)COC)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description CP-724714是一种erbB2和EGFR激酶的抑制剂,IC50值分别为10±3 nM和6,400±2,100 nM。
靶点 erbB2 EGFR        
IC50 10±3 nM 6,400±2,100 nM        

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

CP-724714