Catalog No. A2412
CP-724714
(别名:(E/Z)-CP-724714)
有效的HER2选择性抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥836.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥772.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2363.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥6000.00 | 现货 |
CAS号:537705-08-1纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
CP-724714是一种erbB2和EGFR激酶的抑制剂,IC50值分别为10±3 nM和6,400±2,100 nM[1]。
在体外细胞周期实验中,CP-724714可抑制erbB2,引起Her2扩增BT-474乳腺癌细胞的G1期停滞。1 mol/L的CP-724714也能在这些细胞中减少磷酸化erbB2的水平。
在体内实验中,CP-724714可在携带FRE-erbB2异种移植物的无胸腺小鼠中导致浓度依赖的肿瘤erbB2受体磷酸化水平下降。CP-724714疗法也可时间和剂量依赖地引起肿瘤细胞凋亡。在两种Her2扩增并过表达erbB2的人类乳腺癌模型BT-474和MDA-MB-453中,CP-724714对异种移植物的生长存在剂量依赖的抑制。此外,CP-724714疗法可引发下游erbB2 RTK信号减弱。基于此,CP-724714已发展到I期临床试验,也是Her2引发的乳腺癌的潜在药物选择[1]。
参考文献:
[1] Jitesh P. Jani, Richard S. Finn, Mary Campbell, et al. Discovery and Pharmacologic Characterization of CP-724714, a Selective ErbB2 Tyrosine Kinase Inhibitor. Cancer Research. 2007 (67): 9887-9893.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 537705-08-1 |
| 分子式 | C27H27N5O3 |
| 分子量 | 469.53 |
| 小分子别名 | (E/Z)-CP-724714 |
| 化学名称 | 2-methoxy-N-[(E)-3-[4-[3-methyl-4-(6-methylpyridin-3-yl)oxyanilino]quinazolin-6-yl]prop-2-enyl]acetamide |
| 溶解度 | ≥23.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥25.4 mg/mL in EtOH |
| SMILES | Cc(cc(cc1)Nc2ncnc3c2cc(C=CCNC(COC)=O)cc3)c1Oc1cnc(C)cc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CP-724714是一种erbB2和EGFR激酶的抑制剂,IC50值分别为10±3 nM和6,400±2,100 nM。 | |
| 靶点 | ErbB2 | EGFR |
| 生物活性数据 | 10±3 nM | 6 |
质量控制
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