CL-387785 (EKI-785)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥695.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥644.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2166.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5941.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50:370 pM
EGFR(170 kDa)包括胞外配体结合域\单个跨膜结构域以及胞内酪氨酸激酶结构域.在肺\脑\膀胱\前列腺\头颈等多种肿瘤中,EGFR被高度激活.以往实验表明,4-苯胺喹唑啉与ATP竞争并结合到EGFR,从而抑制EGF诱导的EGFR酪氨酸残基自磷酸化,并抑制EGF介导的生长.CL-387785是EGFR的不可逆抑制剂.
体外:CL-387785共价结合到EGFR.此外,CL-387785也特异性抑制EGFR激酶活性,阻断EGF诱导的细胞内受体自磷酸化,在过表达EGFR或c-erbB-2的细胞系中,CL-387785主要以抑制细胞生长的方式抑制细胞增殖[1].
体内:在裸鼠侧腹中,皮下植入人肿瘤异种移植物,以评价CL-387785对肿瘤生长的作用.腹腔注射或口服给予CL-387785可以抑制A431细胞源肿瘤生长.在治疗起始7天内,观察到CL-387785的抑制作用.CL-387785对未过表达EGFR细胞系来源的肿瘤无效,包括人乳腺癌MDA-MB-435[1].
临床试验:到目前为止,CL-387785仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Discafani CM, Carroll ML, Floyd MB Jr, Hollander IJ, Husain Z, Johnson BD, Kitchen D, May MK, Malo MS, Minnick AA Jr, Nilakantan R, Shen R, Wang YF, Wissner A, Greenberger LM. Irreversible inhibition of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase with in vivo activity by N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide (CL-387,785). Biochem Pharmacol. 1999 Apr 15;57(8):917-25.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 194423-06-8 |
| 分子式 | C18H13BrN4O |
| 分子量 | 381.23 |
| 小分子别名 | CL-387785 |
| 化学名称 | N-(4-((3-bromophenyl)amino)quinazolin-6-yl)but-2-ynamide |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥16.85 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC#CC(Nc(cc1)cc2c1ncnc2Nc1cccc(Br)c1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CL-387785 （EKI785；WAY-EKI 785）是表皮生长因子受体的不可逆抑制剂，IC50 为 370 pM。 |
沪公网安备 31011002003500