Catalog No. A3310
chroman 1
（别名：Chroman 1）
ROCK-II抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1989.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥3211.00 | 现货 |
CAS号：1273579-40-0纯度：99.76%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50:作用于ROCK-II，IC50<1 nM。
Chroman 1是一种高度有效的ROCK-II抑制剂。ROCK是丝氨酸/苏氨酸激酶的AGC激酶家族的成员之一，由ROCK-I和ROCK-II两个高度同源的亚型组成。作为RhoA蛋白的下游效应物之一，ROCK通过肌球蛋白轻链磷酸化调节张力纤维的形成和肌动蛋白细胞骨架组构。目前，抑制Rho激酶（ROCK）来治疗各种疾病引起广泛关注。
体外：Chroman 1是一种亚纳摩尔的ROCK-II抑制剂，相比初步评估的相关激酶，如AKT1、蛋白激酶A（PKA）以及高度同源的Cdc42结合激酶，Chroman 1对ROCK-II具有中等至优良的选择性。另外，在基于功能细胞的肌球蛋白轻链双磷酸化试验中，Chroman 1也显示良好的体外活性[1]。
体内：大鼠药代动力学评价结果表明，Chroman 1相比其先导化合物苯并二恶烷和chroman可适度提高口服生物利用度（27-35％）。另外，Chroman 1还显示出独特又吸引人的药代动力学特性，通过口服递送可全身暴露[1]。
临床试验：目前尚无临床研究报道。
参考文献：
[1] Chen YT,Bannister TD,Weiser A,Griffin E,Lin L,Ruiz C,Cameron MD,Schürer S,Duckett D,Schrter T,LoGrasso P,Feng Y. Chroman-3-amides as potent Rho kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett.2008 Dec 15;18(24):6406-9.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1273579-40-0 |
| 分子式 | C24H28N4O4 |
| 分子量 | 436.5 |
| 小分子别名 | Chroman 1 |
| 化学名称 | (3S)-N-[2-[2-(dimethylamino)ethoxy]-4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]-6-methoxy-3,4-dihydro-2H-chromene-3-carboxamide |
| 溶解度 | ≥50.3 mg/mL in DMSO; ≥3.81 mg/mL in EtOH with ultrasonic; insoluble in H2O |
| SMILES | CN(C)CCOc(cc(cc1)-c2c[nH]nc2)c1NC([C@@H](C1)COc(cc2)c1cc2OC)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Chroman 1 是一种选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK2（IC50：1 pM）的抑制作用比 ROCK1（IC50：52 pM）更强，对 MRCK 的活性 IC50 为 150 nM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Kümper S, Mardakheh FK, et al. "Rho-associated kinase (ROCK) function is essential for cell cycle progression, senescence and tumorigenesis." Elife. 2016Jan 14;5. pii: e12203. PMID:26765561
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500