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CC-115

 
Catalog No.
B6114
mTOR/DNA-PK抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 772.00
现货
5mg
¥ 745.00
现货
10mg
¥ 1,336.00
现货
25mg
¥ 2,545.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

作用于mTOR/DNA-PK,IC50为21/13 nM。

CC-115是一种mTOR/DNA-PK抑制剂。

MTOR是磷酸肌醇3-激酶/蛋白激酶B(AKT途径)的一种关键介质。DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)是DNA修复机制的关键组成部分,其控制对DNA损伤的应答,用于维持基因组完整性。

体外:先前研究发现,CD40(+)白细胞介素-21刺激诱导的增殖可以被CC-115完全阻断,并且CD40介导的对fludarabine和venetoclax的抗性也可以被CC-115逆转。此外,在来自对idelalisib具有获得性抗性的患者CLL样品中,BCR介导的信号传导被CC-115阻断[1]。

体内:临床前研究显示,CC-115在多个物种中具有良好的体内PK曲线,在小鼠、大鼠和犬类中分别具有53%、76%和约100%的口服生物利用度[2]。

临床试验:在携带ATM缺失/突变的8例复发/难治性CLL/小淋巴细胞淋巴瘤患者中研究CC-115的临床疗效。结果显示,除一名患者外,所有患者的淋巴结病减少,导致1例IWCLL部分反应(PR)和3例伴有淋巴细胞增多的PR。这些早期有希望的临床活性表明CC-115可进一步研究用于治疗CLL[1]。

参考文献:
[1] Thijssen R,et al.  Dual TORK/DNA-PK inhibition blocks critical signaling pathways in chronic lymphocytic leukemia. Blood.2016 Jul 28;128(4):574-83.
[2] Mortensen DS, et al.  Optimization of a Series of Triazole Containing Mammalian Target of Rapamycin (mTOR) Kinase Inhibitors and the Discovery of CC-115. J Med Chem. 2015 Jul 23;58(14):5599-5608.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt336.35
Cas No.1228013-15-7
FormulaC16H16N8O
Solubility≥50 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,5-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1H)-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCN1C(CN=C2C1=NC(C(C=CC(C3=NNC=N3)=N4)=C4C)=CN2)=O
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制