IC50：AZD8931在细胞中显示等效的、可逆的EGFR (IC50, 4 nmol/L)、erbB2 (IC50, 3nmol/L)及erbB3 (IC50, 4 nmol/L) 磷酸化抑制作用。

erbB 受体家族包括四种相关的受体酪氨酸激酶[ 表皮生长因子受体(EGFR 、erbB1)、erbB2 (人表皮生长因子受体2 ，HER2)、erbB3 (HER3)以及erbB4 (HER4)]。AZD8931 是一种新型小分子、等效的EGFR、HER2以及HER3 信号传导抑制剂。

体外：在前期的一项体外研究中，在EGFR过表达和HER2非扩增的IBC 细胞临床前模型中，研究AZD8931 单独用药或与紫杉醇联合用药的抗肿瘤活性。结果显示，AZD8931在体外显著地抑制IBC 细胞的生长并诱导人IBC 细胞的凋亡[2]。

体内：在前期的一项研究中，研究AZD8931 单独用药或与紫杉醇联合用药的抗肿瘤活性。将IBC细胞原位移植到免疫缺陷老鼠的乳房脂肪垫中。每日灌胃给予AZD8931 25 mg/kg剂量， 5 天/周，持续4 周。每周两次皮下注射紫杉醇。结果显示，AZD8931 单一疗法抑制异种移植物生长，对于延迟原位IBC 模型中肿瘤的生长，紫杉醇+ AZD8931 联合用药比紫杉酚或AZD8931 单一治疗更为有效。这些结果表明，AZD8931 可以提供一种新的治疗策略，用于具有HER2非扩增肿瘤的IBC 病人的治疗[ 2 ]。

临床试验: 进行I/II期临床试验旨在确定AZD8931 是否可以改善用于晚期乳腺癌治疗的标准化疗的疗效。该研究将分为两个部分，第一部分(I期)将确定可以与紫杉醇化疗联合使用的AZD8931 的安全给药剂量。第二部分(II期)将确定在乳腺癌中AZD8931 与紫杉醇化疗联合用药的疗效与安全性(HTTPS://clinicaltrials.gov/ct2/Show/NCT00900627) 。

参考文献：
[1] Hickinson DM, Klinowska T, Speake G, Vincent J, Trigwell C, Anderton J, Beck S, Marshall G, Davenport S, Callis R, Mills E, Grosios K, Smith P, Barlaam B, Wilkinson RW, Ogilvie D. AZD8931, an equipotent, reversible inhibitor of signaling by epidermal growth factor receptor, ERBB2 (HER2), and ERBB3: a unique agent for simultaneous ERBB receptor blockade in cancer. Clin Cancer Res. 2010;16(4):1159-69.

[2] Mu Z, Klinowska T, Dong X, Foster E, Womack C, Fernandez SV, Cristofanilli M. AZD8931, an equipotent, reversible inhibitor of signaling by epidermal growth factor receptor (EGFR), HER2, and HER3: preclinical activity in HER2 non-amplified inflammatory breast cancer models. J Exp Clin Cancer Res. doi: 10.1186/1756-9966-33-47