AZD6738
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥959.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3224.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AZD6738是ATR的选择性抑制剂，对于静息CLL细胞的IC50大约为30 μM [1,2]。
ATR是PI3K相关激酶,它参与DNA损伤的修复。在细胞分裂过程中，它补充和激活单链DNA断裂位点以帮助启动DNA修复[1]。
γH2AX是DNA损伤的生物标志物。在再生体外模型中， AZD6738治疗70小时后，γH2AX信号持续发生[1]。复制停滞可能停止DNA双链断裂的形成和共济失调毛细血管扩张症突变（ATM）激酶的活化。作为癌细胞系的单一试剂，AZD6738具有活性。在缺乏ATM通路的细胞系中，AZD6738的敏感性明显增强[3]。
在ATM缺陷而非ATM精通的体内模型中，耐受剂量的AZD6738单独治疗显著抑制肿瘤活性。电离辐射（IR）是DNA损伤诱导剂。当AZD6738和IR共同使用时，观测到消退或抗肿瘤生长抑制活性。在肿瘤组织中，AZD6738与固有的γH2AX染色增加有关。在正常肠组织或骨髓中，AZD6738短暂增加γH2AX染色[3]。
参考文献：
[1]. Choi MY, Fecteau JF, Brown J, et al. Induction of proliferation sensitizes chronic lymphocytic leukemia cells to apoptosis mediated by the ATR inhibitor AZD6738. Cancer Research, 2014, 74(19 Supplement): 5485-5485.
[2]. Checkley S, MacCallum L, Yates J, et al. Bridging the gap between in vitro and in vivo: Dose and schedule predictions for the ATR inhibitor AZD6738. Scientific reports, 2015, 5.
[3]. Guichard SM, Brown E, Odedra R, et al. The pre-clinical in vitro and in vivo activity of AZD6738: A potent and selective inhibitor of ATR kinase. Cancer Research, 2013, 73(8 Supplement): 3343-3343.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1352226-88-0 |
| 分子式 | C20H24N6O2S |
| 分子量 | 412.51 |
| 小分子别名 | Ceralasertib |
| 化学名称 | (R)-3-methyl-4-(6-(1-((R)-S-methylsulfonimidoyl)cyclopropyl)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)pyrimidin-4-yl)morpholine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥82 mg/mL in DMSO; ≥82.4 mg/mL in EtOH |
| SMILES | C[C@H](COCC1)N1c1cc(C2(CC2)[S@](C)(=N)=O)nc(-c2c(cc[nH]3)c3ncc2)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Ceralasertib（AZD6738）是一种具有口服活性和生物可利用性的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 5 篇科研文献
3. Needham, Jason M. "Manipulation and Dependence on Host Cell Cycle by Human RNA and DNA Viruses: Human Coronavirus OC43 and BK Polyomavirus." The University of Alabama at Birmingham ProQuest Dissertations & Theses, 2023. 30569807.
沪公网安备 31011002003500