AZD3759是一种强效的和口服有效的EGFR（IC50= 7.0-7.7 nM）抑制剂，具有抗肿瘤活性。

EGFR（表皮生长因子受体）是一种细胞表面受体酪氨酸激酶。受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化。其诱导下游细胞应答级联，如基因表达修饰、细胞增殖和细胞骨架重排等。

AZD3759在7.0-7.7 nM 范围内时对EGFR激活的突变细胞系（PC-9和H3255）的细胞磷酸化或增殖显示出同等强效的抑制作用。在细胞磷酸化试验中，AZD3759对EGFR激活的突变细胞系表现出优于EGFR野生型细胞系（H838）9倍的抑制选择性。[1]

在脑癌转移小鼠模型中，AZD3759表现出剂量依赖性的显著抗肿瘤功效（治疗4周后，7.5 mg/kg qd时约78％的肿瘤生长抑制，15 mg/kg qd时肿瘤消退，体重减轻小于20%）。此外，在7.5和15 mg/kg剂量时，AZD3759显著降低相同小鼠模型中收集的脑组织中的肿瘤面积。 [1]

参考文献：
Zeng Q, Wang J, Cheng Z et al.  Discovery and Evaluation of Clinical Candidate AZD3759, a Potent, Oral Active, Central Nervous System-Penetrant, Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor. J Med Chem. 2015 Oct 22;58(20):8200-15