Catalog No. B1104
AZD-9291
（别名：Osimertinib, 奥希替尼）
突变型EGFR抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥540.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥468.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥630.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥1074.00 | 现货 | |
| 500mg | ￥4854.00 | 现货 |
CAS号：1421373-65-0纯度：99.54%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AZD-9291是一种不可逆的突变型EGFR抑制剂，作用于EGFR（外显子19缺失）、EGFR（L858R/T790M）和EGFR（野生型），IC50值分别为17 nM、15 nM和480 nM。
EGFR突变型会引起药物的耐受性，因而研发了一种针对突变型EGFR的选择性抑制剂AZD-9291。AZD-9291能够靶向结合EGFR中ATP结合位点的Cys 797。在EGFR重组酶试验中，与野生型EGFR相比，AZD-9291对突变型EGFR AZD-9291具有高出200倍的效力。AZD-9291对其它的受体激酶没有显著的活性。在含有突变型EGFR的细胞中，AZD-9291抑制EGFR的磷酸化时具有更低的IC50值。在异种移植模型中，AZD-9291在低剂量时可以抑制突变型EGFR的作用。在转基因小鼠肿瘤模型中，AZD9291（5 mg/kg/day）可使肿瘤体积缩小80%。
参考文献：
[1] Darren A. E. Cross, Susan E Ashton, Serban Ghiorghiu, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discovery. 2014, June.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1421373-65-0 |
| 分子式 | C28H33N7O2 |
| 分子量 | 499.61 |
| 小分子别名 | Osimertinib |
| 溶解度 | ≥24.98 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥8.09 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CN1C=C(C2=NC(NC3=C(OC)C=C(N(CCN(C)C)C)C(NC(C=C)=O)=C3)=NC=C2)C4=C1C=CC=C4 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD9291是一种新型可口服的和不可逆的突变型EGFR抑制剂。作用于EGFR（外显子19缺失）、EGFR（L858R/T790M）和EGFR（野生型），IC50值分别为12.92 nM、11.44 nM和493.8 nM。 | ||
| 靶点 | Exon 19 deletion EGFR | L858R/T790M EGFR | wild type EGFR |
| 生物活性数据 | 12.92 nM | 11.44 nM | 493.8 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 4 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500