Catalog No. B1105

AZD-9291 mesylate

Name: AZD-9291 mesylate,奥希替尼甲磺酸盐,Osimertinib mesylate,1421373-66-1
Brand: APExBIO
SKU: B1105
Price: 475 CNY
Availability: InStock

（别名：Osimertinib mesylate, 奥希替尼甲磺酸盐）

第三代EGFRm抑制剂

规格	价格	货期
5mg	￥475.00	现货
10mg	￥665.00	现货
50mg	￥1330.00	现货
500mg	￥4750.00	现货

CAS号：1421373-66-1纯度：99.48%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI)为晚期EGFR突变(EGFRm)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供了显著的临床效益.NSCLC患者病情恶化通常是由耐药突变引起的.AZD9291是一种可口服的\有效的和选择性的第三代EGFRm敏感突变体和T790M耐药突变体的不可逆抑制剂,对野生型EGFR无效.

体外实验:在EGFRm和EGFRm/T790M突变的细胞系中,AZD9291有效抑制信号通路和细胞生长,对野生型EGFR细胞系具有更低的活性.AZD9291对L858R和L858R/T790M EGFRm的IC50值分别为12 nmol/L和1 nmol/L[1].

体内实验:AZD9291具有良好的生物利用度,广泛分布于组织中.在口服给药的小鼠中,AZD9291具有中等的清除率,其半衰期约为3小时.在PC-9(ex19del)和H1975(L858R/T790M)肿瘤异种移植模型中,给予AZD9291,每天一次,显著引起剂量依赖性肿瘤消退.在低至2.5 mg kg-1(每天一次)的剂量下,可以观察到两个模型中的肿瘤缩小[1].

临床试验:目前,AZD9291的甲磺酸盐正处于剂量递增I期临床试验(AURA;NCT01802632;AstraZeneca)阶段,用于治疗接受了各种EGFR TKI治疗(包括Gefitinib或Erlotinib)但病情仍然恶化的晚期EGFRm NSCLC患者.I期临床试验表明,AZD9291在首次剂量下已显示出良好的疗效.

参考文献：
[1] Cross DA, Ashton SE, Ghiorghiu S, Eberlein C, Nebhan CA, Spitzler PJ, Orme JP, Finlay MR, Ward RA, Mellor MJ, Hughes G, Rahi A, Jacobs VN, Red Brewer M, Ichihara E, Sun J, Jin H, Ballard P, Al-Kadhimi K, Rowlinson R, Klinowska T, Richmond GH, Cantarini M, Kim DW, Ranson MR, Pao W. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014;4(9):1046-61.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1421373-66-1
分子式	C₂₉H₃₇N₇O₅S
分子量	595.71
小分子别名	Osimertinib mesylate
化学名称	(Z)-N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylimidic acid compound with methanesulfonic acid (1:1)
溶解度	insoluble in EtOH; insoluble in DMSO; insoluble in H2O
SMILES	C=C/C(O)=N/C1=CC(NC2=NC=CC(C(C3=CC=CC=C34)=CN4C)=N2)=C(OC)C=C1N(CCN(C)C)C.CS(O)(=O)=O
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

甲磺酸奥希替尼 (AZD9291 mesylate) 是一种共价、口服活性、不可逆和突变选择性表皮生长因子受体抑制剂，对 L858R 的表观 IC50 为 12 nM，对 L858R/T790M 的表观 IC50 为 1 nM。奥希替尼克服了T790M介导的肺癌患者对表皮生长因子受体抑制剂的耐药性。