Catalog No. B5836
AZ5104
（别名：AZ-5104）
EGFR抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥425.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥435.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2260.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥4009.00 | 现货 |
CAS号：1421373-98-9纯度：99.52%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AZ5104是AZD-9291的去甲基化代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂.针对EGFR (L858R/T790M)\EGFR (L858R)\EGFR (L861Q)和野生型EGFR的IC50分别为小于1 nM\ 6 nM\1 nM和25 nM.
表皮生长因子受体(EGFR)是存在于细胞表面的受体酪氨酸激酶.受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化,它诱导下游细胞应答,如基因表达修饰\细胞增殖和细胞骨架重排等.
与AZD9291相比,在EGFR突变细胞系ex19del(在PC-9中为2 nmol/L)\T790M(在H1975中为2 nmol/L)以及野生型EGFR细胞(在LOVO中为33 nmol/L)系中,AZ5104具有更高的效力.在表型实验中,在各种细胞系中AZ5104表现出更大的效力.
小鼠口服给药3小时后,血浆中AZ5104的循环活性代谢物为33％.在C/L858R和C/L+T小鼠中,5 mg/kg/day剂量的AZ5104产生减小肿瘤的功效.
参考文献：
1. Cross DA, Ashton SE, Ghiorghiu S et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1421373-98-9 |
| 分子式 | C27H31N7O2 |
| 分子量 | 485.58 |
| 小分子别名 | AZ-5104 |
| 化学名称 | (Z)-N-(5-((4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylimidic acid |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥16.95 mg/mL in DMSO; ≥5.86 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CN(C)CCN(C)c(c(/N=C(/C=C)\O)c1)cc(OC)c1Nc1nc(-c2c[nH]c3c2cccc3)ccn1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZ-5104 是 AZD 9291 的活性脱甲基代谢物。AZ-5104 是一种表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，对 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 ErbB4 的 IC50 分别为 1、6、1、25 和 7 nM。 |
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500