AV-412 free base
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥1636.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥2545.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥8000.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AV-412是一种EGFR和ErbB2激酶的双重抑制剂,IC50值分别为43 nM和282 nM[1].
在含有EGFR突变型的H1650和H1975细胞系中,浓度为0.1 μM的AV-412抑制EGFR的自磷酸化及随后Akt和Erk的活化.在含 ErbB2突变型的H178细胞系中,AV-412也抑制EGFR\ErbB2和ErbB3的磷酸化作用.AV-412也减少了Akt和Erk的磷酸化作用[2].
AV-412完全抑制裸鼠中H1650和H1975异种移植物的肿瘤生长.实验证明,AV-412通过抑制EGFR,抑制肿瘤生长.除此之外,AV-412对多种表达EGFR\ErbB2或两者的肿瘤模型都有抗肿瘤活性,如乳腺癌KPL-4\前列腺癌DU145和肺癌LC-376.H520肺癌由于缺少EGFR和ErbB2,所以对AV-412不敏感[2].
参考文献：
[1] Suzuki T, Fujii A, Ohya J, Amano Y, Kitano Y, Abe D, Nakamura H. Pharmacological characterization of MP-412 (AV-412), a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 tyrosine kinase inhibitor. Cancer Sci. 2007 Dec;98(12):1977-84. Epub 2007 Sep 18.
[2] Suzuki T, Fujii A, Ohya J, Nakamura H, Fujita F, Koike M, Fujita M. Antitumor activity of a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 kinase inhibitor MP-412 (AV-412) in mouse xenograft models. Cancer Sci. 2009 Aug;100(8):1526-31.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 451492-95-8 |
| 分子式 | C27H28ClFN6O |
| 分子量 | 507 |
| 化学名称 | N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-(3-methyl-3-(4-methylpiperazin-1-yl)but-1-yn-1-yl)quinazolin-6-yl)acrylamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | FC1=C(Cl)C=C(C=C1)NC2=C3C(C=C(C(NC(C=C)=O)=C3)C#CC(N4CCN(C)CC4)(C)C)=NC=N2 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AV-412 游离碱（MP-412 游离碱）是一种表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，对 EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M 和 ErbB2 的 IC50 分别为 0.75、0.5、0.79、2.3 和 19 nM。 |
沪公网安备 31011002003500