AT13148
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥912.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ¥1417.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥4043.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥6469.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AT13148是一种新型的\口服的和ATP竞争性的多AGC激酶抑制剂,对AKT\p70S6 激酶\PKA\SGK及Rho激酶的IC50值分别为38 nM\8 nM\3 nM\63 nM及4 nM[1].
在体外研究中,AT13148抑制AGC激酶(包括AKT\p70S6激酶\PKA\SGK及Rho激酶)的活性,IC50值分别为38 nM\8 nM\3 nM\63 nM及4 nM.另外,研究证明,AT13148可抑制增殖,在MES-SA\BT474\HCT-116\A549及SK-OV-3GI50细胞系中的GI50值分别为1.54 μM\1.59 μM\1.82 μM\2.65 μM及3.77 μM.
在体内研究中,AT13148在多种人肿瘤异种移植模型(包括PTEN缺陷的MES-SA人子宫肉瘤\HER-2阳性及PIK3CA突变BT474人乳腺癌异种移植物)中具有抗肿瘤活性[1].
参考文献:
[1] Yap TA1, Walton MI, Grimshaw KM, Te Poele RH, Eve PD, Valenti MR, de Haven Brandon AK, Martins V, Zetterlund A, Heaton SP, Heinzmann K, Jones PS, Feltell RE, Reule M, Woodhead SJ, Davies TG, Lyons JF, Raynaud FI, Eccles SA, Workman P, Thompson NT, Garrett MD. AT13148 is a novel, oral multi-AGC kinase inhibitor with potent pharmacodynamic and antitumor activity. Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3912-23.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1056901-62-2 |
| 分子式 | C17H16ClN3O |
| 分子量 | 313.78 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | NC[C@](c(cc1)ccc1-c1c[nH]nc1)(c(cc1)ccc1Cl)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AT13148 是一种口服活性 ATP 竞争性多AGC 激酶抑制剂,对 Akt1/2/3、p70S6K、PKA 和 ROCKI/II 的 IC50 分别为 38 nM/402 nM/50 nM、8 nM、3 nM 和 6 nM/4 nM。 |



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