Catalog No. A8367
AST-1306
(别名:Allitinib; 艾力替尼)
EGFR/HER2抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1931.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥1388.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥2268.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥6123.00 | 现货 |
CAS号:897383-62-9纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AST 1306是EGFR和HER2的新型抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM。
表皮生长因子受体(EGFR)是一种细胞表面受体酪氨酸激酶。受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化。它诱导一系列下游细胞应答级联反应,如基因表达修饰、细胞增殖和细胞骨架重排等。HER2是表皮生长因子的一员,与乳腺癌和卵巢癌有关。
在无细胞实验中,AST1306选择性阻断EGFR和HER2激酶的活性。在完整的细胞和无细胞实验中,AST1306可以抑制EGFR突变T790M/L858R的酪氨酸激酶活性。此外,AST1306减弱EGFR和HER2的磷酸化和下游底物[1]。
在ErbB2过表达的异种移植小鼠模型和FVB-2/Nneu转基因小鼠模型中,AST1306有效抑制肿瘤生长。在SK-OV-3异种移植模型中,AST1306对EGFR和HER2产生了快速和长效的抑制,大于等于24h[1]。
参考文献:
1. Xie H, Lin L, Tong L et al. AST1306, a novel irreversible inhibitor of the epidermal growth factor receptor 1 and 2, exhibits antitumor activity both in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(7):e21487.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 897383-62-9 |
| 分子式 | C24H18ClFN4O2 |
| 分子量 | 448.88 |
| 小分子别名 | Allitinib |
| 化学名称 | N-[4-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]anilino]quinazolin-6-yl]prop-2-enamide |
| 溶解度 | ≥22.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | C=CC(Nc(cc1)cc2c1ncnc2Nc(cc1)cc(Cl)c1OCc1cc(F)ccc1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 阿利替尼(AST-1306)是一种口服活性不可逆表皮生长因子受体(EGFR)和ErbB2抑制剂;其IC50分别为0.5和3 nM。阿利替尼还能抑制 ErbB4;IC50 为 0.8 nM。阿利替尼是一种苯胺基喹唑啉化合物;具有抗癌活性。 |
质量控制
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