AMG 548
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥7984.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AMG 548是p38α的强效选择性抑制剂,对p38α\p38β\p38γ和p38δ的IC50值分别为0.5\3.6\2600和4100 nM.
P38促分裂原活化蛋白激酶(P38)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,响应于多种细胞应激,包括炎性细胞因子\渗透压休克\紫外线\脂多糖(LPS)和生长因子.P38α激酶在转录和翻译水平参与TNFα和IL-1β的生物合成[1][2].
AMG 548是p38α的强效选择性抑制剂.在拮抗酶片段互补(EFC)和β连环蛋白驱动的萤光素酶(SuperTOPflash)报告基因实验中,由于与另一个激酶的交叉反应,AMG 548抑制Wnt/β-catenin信号.AMG 548 对17种激酶的抑制超过80％.在U2OS-EFC细胞中,AMG 548抑制在Wnt/β-catenin信号传导活化中起重要作用的CKIδ和CKIε.此外,抑制细胞中CKIδ/ε所需要的AMG 548浓度与EFC和TOPflash实验中抑制Wnt/β-catenin信号传导的AMG 548浓度接近,这表明AMG548抑制Wnt/β-catenin信号是由对CKIδ/ε的抑制介导的[3].
参考文献：
[1]. Dominguez C, Powers DA, Tamayo N. p38 MAP kinase inhibitors: many are made, but few are chosen. Curr Opin Drug Discov Devel, 2005, 8(4): 421-430.
[2]. Lee MR, Dominguez C. MAP kinase p38 inhibitors: clinical results and an intimate look at their interactions with p38alpha protein. Curr Med Chem, 2005, 12(25): 2979-2994.
[3]. Verkaar F, van der Doelen AA, Smits JF, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/. Chem Biol, 2011, 18(4): 485-494.
产品性质
| 物理外观 | Yellow solid |
| CAS号 | 864249-60-5 |
| 分子式 | C29H27N5O |
| 分子量 | 461.56 |
| 小分子别名 | AMG-548 |
| 化学名称 | (S)-2-((2-amino-3-phenylpropyl)amino)-3-methyl-5-(naphthalen-2-yl)-6-(pyridin-4-yl)pyrimidin-4(3H)-one |
| 溶解度 | <49.8mg/ml in DMSO; <49.8mg/ml in ethanol |
| SMILES | CN1C(NC[C@H](Cc2ccccc2)N)=NC(c2ccncc2)=C(c2cc(cccc3)c3cc2)C1=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AMG-548 是一种具有口服活性和选择性的 p38alpha 抑制剂（Ki=0.5 nM），对 p38beta 有轻微的选择性（Ki=36 nM），对 p38gamma 和 p38delta 的选择性大于 1000 倍，对全血 LPS 刺激的 TNFalpha 也有极强的抑制作用（IC50=3 nM）。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 异构体 delta 和 epsilon 来抑制 Wnt 信号传导。 |
沪公网安备 31011002003500