AG-18
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥500.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥363.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥945.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥2636.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AG18是EGFR激酶的抑制剂,IC50值为35 μM[3]。
AG18是酪氨酸激酶的抑制剂,阻断酪氨酸的磷酸化及其下游事件[1]。
在缺乏毒蕈碱受体激动剂氨甲酰胆碱的情况下,AG18和AG10减少了90%的细胞内ATP,增加了氧消耗率,这表明这些酪氨酸磷酸化抑制剂不与线粒体耦合。仅在降低ATP含量的浓度下,AG18和AG10阻断腮腺的磷酸化事件。在HEK293、PC12和HeLa细胞中,AG18和AG10也激活AMPK,不耦合线粒体[1]。
在粒黄体细胞中,酪氨酸磷酸化抑制剂AG18可逆地阻止FSH诱导的P450scc mRNA积累,IC50值为15 μM,然而,AG18不能加速mRNA的降解过程。此外,在培养基中加入AG18并没有影响粒黄体细胞中极高水平的P450scc mRNA。AG18抑制芳香化酶细胞色素P450和3β-羟基脱氢酶-I的mRNA含量[2]。
参考文献:
[1]. Soltoff SP. Evidence that tyrphostins AG10 and AG18 are mitochondrial uncouplers that alter phosphorylation-dependent cell signaling. J Biol Chem. 2004 Mar 19;279(12):10910-8. Epub 2003 Dec 19.
[2]. Orly J, Rei Z, Greenberg NM et al. Tyrosine kinase inhibitor AG18 arrests follicle-stimulating hormone-induced granulosa cell differentiation: use of reverse transcriptase-polymerase chain reaction assay for multiple messenger ribonucleic acids. Endocrinology. 1994 Jun;134(6):2336-46.
[3]. Gazit A, Yaish P, Gilon C et al. Tyrphostins I: synthesis and biological activity of protein tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 1989 Oct;32(10):2344-52.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 118409-57-7 |
| 分子式 | C10H6N2O2 |
| 分子量 | 186.17 |
| 小分子别名 | Tyrphostin 23 |
| 化学名称 | 2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylidene]propanedinitrile |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥15 mg/mL in EtOH; ≥9.3 mg/mL in DMSO |
| SMILES | N#CC(C#N)=Cc(cc1)cc(O)c1O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AG-18 is an inhibitor of epidermal growth factor receptor (EGFR) and platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) kinase with IC50 values of 35 µM and 25 μM, respectively. | |
| 靶点 | EGFR | PDGFR |
| 生物活性数据 | 35 µM | 25 μM |



沪公网安备 31011002003500