Bifendate

Bifendate（CAS 号 73536-69-3）是五味子丙素的合成衍生物，核心生物活性聚焦于 hepatoprotection、脂质代谢调节及自噬抑制，作用靶点包括自噬通路（抑制自噬体 - 溶酶体融合、溶酶体酸化与自噬溶酶体重构）、CYP3A4 酶、P - 糖蛋白（P-gp），以及 ncRNA（SNORD43、RNU11）和免疫炎症相关蛋白（Rac2、Fermt3、Plg）；体外细胞实验（Hela、HepG2 等）多为 50μM（处理 12 小时），动物实验中小鼠灌胃剂量 0.03~1.0g/kg（连续 4~14 天），高剂量可达 1g/kg，亦有饮食添加 0.25%（w/w）的给药方式；有效治疗浓度对应临床场景：成人慢性肝炎治疗每日口服 75~150mg（1.5~3mg/kg，1.5mg / 片），动物实验中 30mg/kg 灌胃可改善急性肝损伤，0.03~1.0g/kg 剂量能降低高脂 / 高胆固醇诱导的肝脂质积累，同时需注意其与环孢素的相互作用（CYP3A4 基因型依赖性降低环孢素血浆浓度）。

参考文献：

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