Cefodizime

Cefodizime（CAS 号 69739-16-8）是第三代头孢菌素类抗生素，核心作用靶点为细菌青霉素结合蛋白（PBPs），尤其对大肠杆菌的 PBPs 1A/B、2 和 3 具有高亲和力，通过破坏细菌细胞壁合成发挥杀菌作用；常用最低抑菌浓度（MIC）表征活性，对常见致病菌的 MIC₉₀值分别为：大肠杆菌 0.40 mg/L、流感嗜血杆菌 < 0.01 mg/L、肺炎克雷伯菌 1.76 mg/L、肺炎链球菌 0.28 mg/L、淋病奈瑟菌 0.008~0.016 mg/L，对铜绿假单胞菌等无效；体外有效浓度围绕 MIC 值（0.008~64 mg/L），体内治疗剂量为成人每日 1~4 g（分 1~2 次肌内或静脉注射），单剂量 0.25~1 g 可治疗单纯性淋病，儿童常规剂量 60 mg/kg/ 天（分 3~4 次），脑膜炎时增至 200 mg/kg/ 天；其生物活性体现为广谱抗菌，对革兰氏阳性菌（甲氧西林敏感金葡菌、链球菌）和多数革兰氏阴性菌（肠杆菌科、流感嗜血杆菌、奈瑟菌）有效，对 β- 内酰胺酶稳定，且具有免疫调节作用（增强吞噬细胞功能），主要经肾脏排泄（24 小时尿排泄率 56%~80%），蛋白结合率 81%，半衰期 2~5 小时，常见不良反应为胃肠道不适、皮肤反应及注射部位刺激，需避免用于头孢菌素过敏者，部分 ESBL 产生菌、甲氧西林耐药金葡菌对其耐药。

参考文献：

[1] Barradell LB, Brogden RN. Cefodizime. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic use. Drugs. 1992 Nov;44(5):800-34. doi: 10.2165/00003495-199244050-00008. Erratum in: Drugs 1993 Jan;45(1):130. PMID: 1280568.

[2] LE Huy H, Koizumi N, Ung TTH, LE TT, Nguyen HLK, Hoang PVM, Nguyen CN, Khong TM, Hasebe F, Haga T, LE MTQ, Hirayama K, Miura K. Antibiotic-resistant Escherichia coli isolated from urban rodents in Hanoi, Vietnam. J Vet Med Sci. 2020 May 20;82(5):653-660. doi: 10.1292/jvms.19-0697. Epub 2020 Mar 30. PMID: 32224554; PMCID: PMC7273608.

[3] Jiang Y, Lu R, Shen Y, Zhou Q, Ou M, Du Z, Zhu H. Analysis of antibacterial drug use and bacterial resistance in psychiatric hospital in the epidemic. Sci Rep. 2025 Feb 10;15(1):4984. doi: 10.1038/s41598-025-88260-5. PMID: 39929904; PMCID: PMC11811061.