Cinoxacin

Cinoxacin（CAS 号 28657-80-9）是一种合成有机酸类抗生素，核心作用靶点为细菌 DNA 合成相关通路（机制与萘啶酸类似，通过抑制细菌 DNA 复制发挥作用），常用最低抑菌浓度（MIC）表征活性；其体外 MIC 范围为 2~8 μg/ml（可抑制大多数大肠杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等革兰氏阴性菌），多数克雷伯菌、肠杆菌、粘质沙雷氏菌对 8 μg/ml 以下浓度敏感，而铜绿假单胞菌及革兰氏阳性菌对 64 μg/ml 以下浓度耐药；实验室常用应用浓度为 1~256 μg/ml（琼脂 / 肉汤稀释法），磁盘扩散法常用 30 μg/disk；临床有效治疗浓度对应口服剂量：成人正常肾功能者 500 mg 每日两次，轻度至中度肾损伤者 250 mg 每日两次，重度肾损伤者 250 mg 每日一次，口服后 2 小时内尿中达治疗浓度，4~6 小时达峰，12 小时后仍高于多数革兰氏阴性尿路致病菌 MIC；其生物活性体现为杀菌作用（接种量 5×10⁶ cfu/ml 时可使菌落数减少 3 log₁₀），与萘啶酸、奥索林酸存在交叉耐药，连续传代易诱导细菌耐药，血清蛋白结合率约 70%，主要经肾脏排泄（60% 以原形排出），半衰期约 1 小时，肾损伤时延长，临床用于治疗敏感革兰氏阴性菌引起的初发及复发性尿路感染，不良反应以胃肠道不适、头痛、头晕为主，发生率较低。

参考文献：

[1] Lumish RM, Norden CW. Cinoxacin: in vitro antibacterial studies of a new synthetic organic acid. Antimicrob Agents Chemother. 1975 Feb;7(2):159-63. doi: 10.1128/AAC.7.2.159. PMID: 1094949; PMCID: PMC429096.

[2] Scavone JM, Gleckman RA, Fraser DG. Cinoxacin: mechanism of action, spectrum of activity, pharmacokinetics, adverse reactions, and therapeutic indications. Pharmacotherapy. 1982 Sep-Oct;2(5):266-72. doi: 10.1002/j.1875-9114.1982.tb03195.x. PMID: 6763208.