Midecamycin

Midecamycin（CAS 号 35457-80-8）是源自 Streptomyces mycarofaciens 的 16 元大环内酯类抗生素，核心作用靶点为细菌核糖体 23S rRNA 的 A2058 位点（结合新生肽出口通道，抑制蛋白质合成），其抗菌活性可被 2''-OH 位点的糖基化修饰（葡萄糖、木糖等）阻断而失活；MIC 值集中于革兰氏阳性菌：肺炎链球菌 MIC₉₀ 0.2 μg/ml、金黄色葡萄球菌 MIC₅₀/MIC₉₀ 1.6 μg/ml、化脓链球菌 MIC₅₀ 0.4 μg/ml/MIC₉₀ 1.6 μg/ml、枯草芽孢杆菌 MIC 1 μg/ml、肠球菌 T30 MIC 0.5 μg/ml，脆弱拟杆菌 MIC₉₀ 25 μg/ml，肠杆菌科及铜绿假单胞菌等革兰氏阴性菌 MIC>100 μg/ml（耐药）；常用应用浓度：抗菌活性测试为 0.05~64 μg/ml（系列稀释法），糖基化反应及酶促实验中常用 1 mM；临床为口服给药，有效治疗浓度围绕敏感菌 MIC 范围（≥0.25~3.1 μg/ml），适用于呼吸道感染及支原体感染，口服吸收良好且无苦味，胃肠道不良反应较红霉素轻微，与红霉素存在交叉耐药。

参考文献：

[1] Bonang G, Surjawidjaja JE, Santoso US. The in vitro activity of Midecamycin against various Vibrio species. Jpn J Exp Med. 1975 Feb;45(1):43-5. PMID: 1228226.

[2] Lin R, Hong LL, Jiang ZK, Li KM, He WQ, Kong JQ. Midecamycin Is Inactivated by Several Different Sugar Moieties at Its Inactivation Site. Int J Mol Sci. 2021 Nov 23;22(23):12636. doi: 10.3390/ijms222312636. PMID: 34884439; PMCID: PMC8657839.