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相关产品
Rifaximin (Xifaxan)RNA合成抑制剂,PXR激活剂

Rifaximin (Xifaxan)

产品编号:A8512
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥550.00 现货
500mg ¥530.00 现货
1g ¥710.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Rifaximin (Xifaxan)

Rifaximin (Xifaxan) Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
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V2

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Rifaximin (Xifaxan) Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 80621-81-4 SDF Download SDF
SMILES O[C@@H]([C@H](C)[C@H]([C@H](/C=C/C=C(C)\C(NC1=C2O)=O)C)O)[C@@H](C)[C@@H]([C@H](C)[C@H](/C=C/O[C@@](C3=O)(C)OC4=C3C(C5=C1N(C=CC(C)=C6)C6=N5)=C2C(O)=C4C)OC)OC(C)=O
分子式 C43H51N3O11 分子量 785.88
溶解度 ≥83.3mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

CRL1831细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于39.3mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

50 μM;3小时

实验结果

Rifaximin抑制LPS诱导的NF-κB DNA结合活性,从而下调细胞因子与趋化因子的表达。此外,Rifaximin也增加经LPS诱导后PXR和NF-κB p65之间的物理结合程度。

动物实验 [2]:

动物模型

hPXR小鼠

给药剂量

1 mg/kg/day;口服给药;6个月

实验结果

在hPXR小鼠中,Rifaximin呈时间依赖性地逐渐改善肝细胞脂肪变性,同时,不会引起结节性增生。此外,与接受Rifaximin治疗1周的hPXR小鼠相比,接受Rifaximin治疗1个月、3个月和6个月的hPXR小鼠的血清甘油三酯和血清游离脂肪酸显著降低。然而,接受Rifaximin治疗1周、1个月、3个月和6个月的hPXR小鼠的血清ALT和AST活性无显著差异。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Mencarelli A, Renga B, Palladino G, et al. Inhibition of NF-κB by a PXR-dependent pathway mediates counter-regulatory activities of rifaximin on innate immunity in intestinal epithelial cells[J]. European journal of pharmacology, 2011, 668(1): 317-324.

[2]. Cheng J, Krausz K, Tanaka N, et al. Chronic exposure to rifaximin causes hepatic steatosis in pregnane X receptor-humanized mice[J]. Toxicological Sciences, 2012: kfs211

产品描述

Rifaximin是利福霉素衍生物,是一种不可吸收的抗生素。Rifaximin通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶的β亚基来抑制RNA合成。

体外实验:Rifaximin是人类核受体孕烷-X受体(PXR)的肠特异性配体,有助于维持肠免疫稳态。Rifaximin消除了LPS引起的NF-κB的结合。在来自炎症性肠病患者的人结肠活检中,Rifaximin(100 μM)降低了由LPS刺激诱导的IL-8、Rantes、MIP-3α和TNFα的mRNA水平[1]。Rifaximin作用于细菌的脱氧核糖核酸(DNA)-依赖性核糖核酸(RNA)聚合酶的β亚基以抑制细菌RNA合成。革兰氏阳性菌对Rifaximin的敏感性大于革兰氏阴性菌[2]。在转染稳定表达重组人PXR的DPX2细胞系中, Rifaximin浓度大于1 μM时hPXR显著活化,EC50约为20 μM[3]。

在体实验:在用Rifaximin治疗的hPXR小鼠的小肠中,几种PXR靶基因例如CYP3A11、GSTA1、MRP2和OATP2的表达上调。在野生型、Pxr无效和hPXR小鼠中,Rifaximin对肝PXR靶基因没有显著影响[3]。在PXR人源化小鼠中,长期给予rifaximin 6个月可上调与甘油三酯合成和脂质积累相关的肝脏基因的表达[4]。

临床试验:在6个月的时间里,Rifaximin治疗有效地缓解了肝性脑病。Rifaximin显著降低涉及肝性脑病的住院风险[5]。在肠易激综合征(IBS)而不便秘的患者中,Rifaximin治疗2周可显著缓解IBS症状、腹胀、腹部疼痛和松散或水样的粪便[6]。Rifaximin可以改善IBS患者的症状,如腹胀和胃肠胀气[7]。

参考文献:
Mencarelli A, Renga B, Palladino G, et al.  Inhibition of NF-κB by a PXR-dependent pathway mediates counter-regulatory activities of rifaximin on innate immunity in intestinal epithelial cells[J]. European journal of pharmacology, 2011, 668(1): 317-324.
Gillis J C, Brogden R N.  Rifaximin[J]. Drugs, 1995, 49(3): 467-484.
Ma X, Shah Y M, Guo G L, et al.  Rifaximin is a gut-specific human pregnane X receptor activator[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2007, 322(1): 391-398.
Cheng J, Krausz K, Tanaka N, et al.  Chronic exposure to rifaximin causes hepatic steatosis in pregnane X receptor-humanized mice[J]. Toxicological Sciences, 2012: kfs211.
Bass N M, Mullen K D, Sanyal A, et al.  Rifaximin treatment in hepatic encephalopathy[J]. New England Journal of Medicine, 2010, 362(12): 1071-1081.
Pimentel M, Lembo A, Chey W D, et al.  Rifaximin therapy for patients with irritable bowel syndrome without constipation[J]. New england journal of medicine, 2011, 364(1): 22-32.
Sharara A I, Aoun E, Abdul-Baki H, et al.  A randomized double-blind placebo-controlled trial of rifaximin in patients with abdominal bloating and flatulence[J]. The American journal of gastroenterology, 2006, 101(2): 326-333.