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相关产品
Meropenemβ-内酰胺抗生素

Meropenem

产品编号:A5124
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥800.00 现货
25mg ¥500.00 现货
50mg ¥600.00 现货
100mg ¥900.00 现货
250mg ¥1,800.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Meropenem

Meropenem Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
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化学性质

CAS号 96036-03-2 SDF Download SDF
化学名 (4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
SMILES CC1C2C(C(=O)N2C(=C1SC3CC(NC3)C(=O)N(C)C)C(=O)O)C(C)O
分子式 C17H25N3O5S 分子量 383.46
溶解度 ≥19.15mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

1116株,其中包括659种革兰氏阴性细菌,271种革兰阳性菌,96株罕见分离物种和90种严格的厌氧菌。

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度>19.2mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

0-25 mg/l

应用

在659种革兰氏阴性细菌中,Meropenem对这些列出的物种展示出最广泛的活性,抑制除9种菌株(MIC≥16mg/ l)以外的所有物种。在测试的271种革兰阳性生物中,只有两种耐甲氧西林葡萄球菌和5种屎肠球菌菌株的meropenem MICs为≥16mg/ l。在90种严格厌氧生物菌株中,Meropenem对这些细菌相当活跃,总体MIC90为1mg / l。

动物实验[2]:

动物模型

肺炎克雷伯杆菌败血症大鼠模型

剂量

30mg/kg和等效剂量的载药纳米颗粒分散体; 单次腹腔注射

应用

在肺炎克雷伯杆菌的败血症大鼠模型中,与对照未处理的大鼠(50%死亡率)相比,用游离meropenem治疗的死亡率为30%,无统计学显著性。然而,用负载药物的纳米颗粒分散体处理的所有大鼠在48小时内存活,表明存活率显著改善。用游离meropenem治疗的感染动物没有显示血细菌计数的显著降低,而药物负载的纳米颗粒显著降低血液细菌计数。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Jones R N, Barry A L, Tbornsberry C. In-vitro studies of meropenem[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 1989, 24(suppl A): 9-29.

[2]. Abdelkader A1, El-Mokhtar MA2, Abdelkader O1, et al. Ultrahigh antibacterial efficacy of meropenem-loaded chitosan nanoparticles in a septic animal model. Carbohydr Polym. 2017 Oct 15;174:1041-1050.

产品描述

Meropenem是一种用于治疗多种感染的超广谱可注射抗生素。Meropenem是碳青霉烯亚类的β-内酰胺抗生素,能抑制青霉素阴性、阳性和甲氧西林敏感性葡萄球菌[1]。

体外实验:Meropenem对青霉素耐药肺炎链球菌的MIC高于青霉素敏感菌株,但生物体仍然具有易感性。体外对Meropenem的临床敏感性定义为MIC小于等于4 mg/L,中间易感性的MIC为8 mg/L,大于等于16 mg/L的MIC定义为抗性。生长抑制区的等效数字易感性为大于等于14,中间易感性为12-13,抗性为小于等于11 mm [1]。与imipenem相比,Meropenem对革兰氏阴性生物体具有2至4倍更高的活性,并且其抗微生物活性谱比所有其他测试药物的抗菌谱更宽。小于或等于8 mg/L的Meropenem抑制所有厌氧细菌,0.25 mg/L抑制50%的菌株。Meropenem MIC不受高接种量的显著影响,该药物通常具有杀菌性[2]。Meropenem与大肠杆菌和铜绿假单胞菌的青霉素结合蛋白2以及金黄色葡萄球菌的青霉素结合蛋白1的结合能力最强[3]。Meropenem有一种β-内酰胺开环形式的代谢物,其没有微生物活性[4]。

在体实验:与对照相比,Meropenem在兔中显著增加丙戊酸的血浆总清除率至约1.5倍,为6.09 ml/min/kg,对照组为4.28mL/min/kg。Meropenem显著增加兔中丙戊酸-葡萄糖醛酸的尿排泄[5]。

参考文献:
[1].  Edwards J R. Meropenem: a microbiological overview[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 1995, 36(suppl A): 1-17.
[2].  Jones R N, Barry A L, Tbornsberry C. In-vitro studies of meropenem[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 1989, 24(suppl A): 9-29.
[3].  Yang Y, Bhachech N, Bush K. Biochemical comparison of imipenem, meropenem and biapenem: permeability, binding to penicillin-binding proteins, and stability to hydrolysis by β-lactamases[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 1995, 35(1): 75-84.
[4].  Drusano G L, Hutchison M. The pharmacokinetics of meropenem[J]. Scandinavian journal of infectious diseases. Supplementum, 1994, 96: 11-16.