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相关产品
ITK inhibitor高效的ITK抑制剂

ITK inhibitor

产品编号:A3509
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mg ¥4,092.00 10-15 工作日发货
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

ITK inhibitor

ITK inhibitor Dilution Calculator

Concentration (start)
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Volume (start)
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Concentration (final)
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Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

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ITK inhibitor Molarity Calculator

Mass
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化学性质

CAS号 439574-61-5 SDF Download SDF
化学名 N-[5-[5-(4-acetylpiperazine-1-carbonyl)-4-methoxy-2-methylphenyl]sulfanyl-1,3-thiazol-2-yl]-4-[(3-methylbutan-2-ylamino)methyl]benzamide
SMILES CC1=C(C=C(C(=C1)OC)C(=O)N2CCN(CC2)C(=O)C)SC3=CN=C(S3)NC(=O)C4=CC=C(C=C4)CNC(C)C(C)C
分子式 C31H39N5O4S2 分子量 609.82
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description ITK抑制剂是高效的ITK抑制剂。
靶点 ITK          
IC50            

产品描述

白介素-2诱导的T细胞激酶(ITK)是一种在T细胞、NK T细胞和肥大细胞内表达的非受体酪氨酸激酶,其在调节T细胞受体(TCR)、CD28、CD2、趋化因子受体CXCR4和Fcepsilon R介导的信号通路中发挥重要作用。ITK抑制剂用于治疗炎症和免疫介导的疾病。ITK抑制剂(N-[5-[[3-[(4-乙酰哌嗪-1-yl)羰基]-4-甲基-6-甲氧基-苯基]硫代]噻唑-2-yl]-4-(N-1,2-二甲基氨基甲基)苯甲酰胺)是BMS-509744的类似物,能高效选择性抑制ITK激酶的活性。

体外实验:BMS-509744能抑制人和小鼠细胞中TCR诱导的功能,包括PLCγ1酪氨酸磷酸化、钙动员、IL-2分泌和T细胞增殖[1]。

体外实验:BMS-509744能抑制小鼠中抗TCR抗体诱导的IL-2的产生。在卵清蛋白诱导的过敏/哮喘小鼠模型中,BMS-509744也能显著减轻肺部炎症[1]。

临床试验:BMS-509744和ITK抑制剂目前仍处于前临床研发阶段。

参考文献:
[1] Lin TA, McIntyre KW, Das J, Liu C, O'Day KD, Penhallow B, Hung CY, Whitney GS, Shuster DJ, Yang X, Townsend R, Postelnek J, Spergel SH, Lin J, Moquin RV, Furch JA, Kamath AV, Zhang H, Marathe PH, Perez-Villar JJ, Doweyko A, Killar L, Dodd JH, Barrish JC, Wityak J, Kanner SB.  Selective Itk inhibitors block T-cell activation and murine lung inflammation. Biochemistry. 2004 Aug 31;43(34):11056-62.