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HBX 41108泛素特异性蛋白酶(USP)7抑制剂

HBX 41108

产品编号:B5550
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10mg ¥1,550.00 现货

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

HBX 41108

HBX 41108 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

HBX 41108 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 924296-39-9 SDF Download SDF
化学名 7-chloro-9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile
SMILES ClC1=CC=C(C2=NC(C#N)=C(C#N)N=C2C3=O)C3=C1
分子式 C13H3ClN4O 分子量 266.64
溶解度 ≥13.35mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1, 2]:

细胞系

HCT116结肠癌细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

24 h

应用

在HCT116结肠癌细胞中,用不同剂量的HBX 41,108(1、3和10 μmol/L)处理24小时以非基因毒性方式增加p53水平。在USP7转染的HEK293细胞中,HBX 41,108抑制USP7活性。HBX 41,108(0.1-10 μM,24h)抑制HCT116癌细胞生长并诱导凋亡性细胞死亡。在p53野生型和无效的同基因癌细胞系中,HBX 41,108诱导p53依赖性细胞凋亡。在COS7细胞中,HBX 41,108抑制了USP7诱导的PPARγ稳定,将PPARγ的基底转录活性降低了70%。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Colland F, Formstecher E, Jacq X, et al. Small-molecule inhibitor of USP7/HAUSP ubiquitin protease stabilizes and activates p53 in cells. Mol Cancer Ther, 2009, 8(8): 2286-2295.

[2]. Lee KW, Cho JG, Kim CM, et al. Herpesvirus-associated Ubiquitin-specific Protease (HAUSP) Modulates Peroxisome Proliferator-activated Receptor γ (PPARγ) Stability through Its Deubiquitinating Activity. J Biol Chem, 2013, 288(46): 32886-32896.

产品描述

HBX 41108是USP7的有效抑制剂,IC50值为424 nM [1]。

USP7是泛素特异性蛋白酶,可以除去来自特定蛋白底物的泛素。USP7可以使P53去泛素化,保护p53免于Mdm2介导的降解,参与p53基因的致癌稳定性。

HBX 41108是USP7的非竞争性的可逆抑制剂。HBX 41108以剂量依赖性方式抑制USP7介导的p53去泛素化,IC50值为0.8 μM,对于天冬氨酸、丝氨酸和金属蛋白酶的活性较弱,IC50大于10 μM。在HCT116细胞中,HBX 41108增加p53和p21cip1/waf的水平,这是p53靶基因的产物。在HEK293细胞中,HBX 41108增加聚泛素化形式的p53蛋白,减少Mdm2的水平。在HCT116结肠癌细胞中,HBX 41108以剂量依赖性方式抑制细胞增殖,IC50值为1 μM,同时以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡[1]。在COS7细胞中,HBX 41108抑制USP7诱导的PPARγ稳定性,将PPARγ的基础转录活性降低70%[2]。

参考文献:
[1].  Colland F, Formstecher E, Jacq X, et al. Small-molecule inhibitor of USP7/HAUSP ubiquitin protease stabilizes and activates p53 in cells. Mol Cancer Ther, 2009, 8(8): 2286-2295.? [2]. Lee KW, Cho JG, Kim CM, et al. Herpesvirus-associated Ubiquitin-specific Protease (HAUSP) Modulates Peroxisome Proliferator-activated Receptor γ (PPARγ) Stability through Its Deubiquitinating Activity. J Biol Chem, 2013, 288(46): 32886-32896.