Gadobutrol

Gadobutrol（钆布醇，CAS 号 770691-21-9; 138071-82-6）是大环类钆基磁共振对比剂（GBCA），核心作用为缩短体内水分子 T1 弛豫时间以增强 MRI 成像信号，不产生抑制、激活或拮抗类靶点效应；参与MRI T1 加权成像弛豫增强通路与肾脏原型排泄通路，因高动力学稳定性不参与体内转金属化、神经毒性相关细胞凋亡通路。

动物造模中，在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE，多发性硬化模型）中用于模型干预，在大鼠中用于体内钆滞留与药代动力学研究，在人源化 MRGPRX2 肥大细胞小鼠中用于安全性评价。

应用浓度方面，细胞培养（大鼠器官型海马脑片）常用 1、10、50 mM，无细胞毒性；动物实验中小鼠 EAE 模型尾静脉注射 2.5 mmol/kg/ 次（累计 20 mmol/kg），大鼠单次静脉注射 0.6 mmol Gd/kg；临床作为诊断用对比剂，标准剂量 0.1 mmol/kg，以完整螯合物形式经肾脏快速清除，神经炎症状态下脑内钆滞留至给药后 40 天可降至 0.38±0.08 μM 以下，无神经毒性与肥大细胞激活相关过敏反应。

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