PSMA 具有叶酸水解酶和 N-乙酰化-α-连接酸性二肽酶 （NAALADase） 活性。偏爱三α-谷氨酸肽。在肠道中，需要摄取叶酸。在大脑中，通过水解神经肽N-乙酰天冬氨酰谷氨酸（NAAG）来调节兴奋性神经传递，从而释放谷氨酸。亚型 PSM-4 和亚型 PSM-5 似乎在生理上无关紧要。参与前列腺肿瘤进展。还表现出二肽基-肽酶IV型活性。在体外，切割Gly-Pro-AMC。