PROTAC
PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）是一类通过泛素 - 蛋白酶体系统实现靶向蛋白降解的创新生物试剂，以异双功能分子结构为核心，一端结合目标蛋白（POI），另一端招募 E3 泛素连接酶，通过 linker 介导三元复合物形成，触发目标蛋白泛素化并被蛋白酶体降解。其独特的催化降解机制无需占据蛋白功能位点，可突破传统抑制剂的局限，高效靶向转录因子、支架蛋白等 “不可成药” 靶点，同时降低给药剂量与脱靶毒性，为耐药性疾病研究提供全新解决方案。
JNJ-1013Catalog No. BA2916
Summary:JNJ-1013是一种有效的选择性降解剂。
BETd-260Catalog No. BA2875
Summary:BETd-260(ZBC260)是由配体和配体相连的PROTAC，在白血病细胞RS4;11中，在30pM的低浓度下，能够降低蛋白活性。
Thalidomide-5-OHCatalog No. BA2871
中文名:4 - 羟基沙利度胺
Summary:Thalidomide-5-OH是一种基于Thalidomide的，可募集蛋白的配体。
JQAD1Catalog No. BA2834
Summary:JQAD1是CRBN依赖的，选择性靶向进行降解。
MS1943Catalog No. BA2769
Summary:MS1943是一种首创的，具有口服生物活性的选择性降解剂。
SD-36Catalog No. BA2753
Summary:SD-36是一种有效的降解剂(=~50nM)，与其他成员相比具有很高的选择性。
ACBI1Catalog No. BA2739
Summary:ACBI1是一种有效的，基于技术的BAFATPase亚基和降解剂。
DT2216Catalog No. BA2719
Summary:DT2216是一种类的有效的，选择性的(家族成员)降解剂。
Mc-MMADCatalog No. BA2712
Summary:Mc-MMAD由高效微管抑制剂MMAD与保护基团maleimidocaproyl偶联而成。
沪公网安备 31011002003500