PP 2 (AG 1879)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
PP2是Src激酶家族的选择性抑制剂，对Lck和Fyn的IC50值分别为4 nM和5 nM[1]。
Src是一种酪氨酸激酶，包含9名成员：Src 、Yes、Fyn、 Fgr、Yrk、Lyn、Blk、Hck和Lck [1]。
PP2是Src家族的强效抑制剂，在癌症中起重要作用，被认为是治疗癌症的潜在靶标。在人脑胶质瘤细胞系U251球状体的三维模型中进行测试，2.5 μM和10 μM 的PP2以剂量依赖的方式抑制细胞侵袭。浓度为10 μM 的PP2处理U251单层细胞，其通过抑制Src降低细胞增殖速率[2]。在人T细胞中，PP2通过抑制参与早期T细胞信号转导的Lck和Fyn的活性，抑制抗CD3诱导的酪氨酸磷酸化[1]。
在注射尿烷的Sprague-Dawley大鼠模型中，经过一些必要的研究和记录数据的处理之后，使用50 M 的PP2 10 μL预处理，PP2通过抑制Src家族，逆转反射增强以及Src激酶和NR2B的磷酸化[3] 。
有研究表明，PP2抑制ZAP-70、JAK2和EGF-R，IC50值分别为大于100 μM、大于50 μM和480 nM [1]。
参考文献：
[1]. Hanke, J.H., et al., Discovery of a novel, potent, and Src family-selective tyrosine kinase inhibitor. Study of Lck- and FynT-dependent T cell activation. J Biol Chem, 1996. 271(2): p. 695-701.
[2]. Angers-Loustau, A., et al., SRC regulates actin dynamics and invasion of malignant glial cells in three dimensions. Mol Cancer Res, 2004. 2(11): p. 595-605.
[3]. Wu, H.C., et al., EphrinB2 induces pelvic-urethra reflex potentiation via Src kinase-dependent tyrosine phosphorylation of NR2B. Am J Physiol Renal Physiol, 2011. 300(2): p. F403-11.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Desiccate at 4°C |
| M.Wt | 301.78 |
| Cas No. | 172889-27-9 |
| Formula | C15H16ClN5 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.1 mg/mL in DMSO; ≥20.05 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | 1-tert-butyl-3-(4-chlorophenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC(C)(C)N1C2=C(C(=N1)C3=CC=C(C=C3)Cl)C(=NC=N2)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
人胶质母细胞瘤细胞系U251 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度> 15.1mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月 |
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反应时间 |
细胞增殖实验10μmol/L, 4days；荧光延时视频显微镜成像5μmol/L, 1min |
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应用 |
在胶质瘤细胞培养基中，10μmol/L PP2导致细胞增殖减少，这意味着在胶质细胞中Src家族激酶的活性抑制能够导致单层细胞从细胞周期中退出。PP2能够在数分钟内导致外周膜皱褶的消失。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
雌性Sprague-Dawley大鼠 |
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剂量 |
50 μM, 10 μl，鞘内注射 |
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应用 |
PP2的预处理对于TS（检测刺激）诱发的基础反射活性并无影响，它能够通过减少TS诱发的平均峰值数来阻止ephrinB2（肝配蛋白B2）依赖的反射增强。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Angers-Loustau A1, Hering R, et al, SRC regulates actin dynamics and invasion of malignant glial cells in three dimensions. Mol Cancer Res, 2004. 2(11): p. 595-605. [2]. Wu HC1, Chang CH, et al, EphrinB2 induces pelvic-urethra reflex potentiation via Src kinase-dependent tyrosine phosphorylation of NR2B. Am J Physiol Renal Physiol, 2011. 300(2): p. F403-11. | |
| Description | PP2是Src家族激酶抑制剂。 | |||||
| 靶点 | LCK | Fyn | EGFR | JAK2 | ZAP70 | |
| IC50 | 4 nM | 5 nM | 480 nM | >50 μM | >100 μM | |
质量控制和MSDS
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化学结构
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