铁死亡（Ferroptosis）是 2012 年由 Brent Stockwell 团队首次定义的新型调控性细胞死亡形式，其核心机制为细胞内游离二价铁离子（Fe²⁺）通过芬顿反应生成羟基自由基，诱导脂质过氧化；生成的脂质过氧化物（LOOH）破坏细胞膜脂质结构，最终介导细胞死亡。
芬顿反应与铁死亡机制示意图
DOI: 10.1038/s41392-020-00428-9
近十余年来，铁死亡机制研究已成为生命科学领域的核心热点方向，铁死亡诱导剂 Erastin与铁死亡抑制剂 Ferrostatin-1作为应用最广泛的经典小分子工具，为铁死亡机制解析、干预靶点验证及疾病模型构建提供核心技术支撑。
从 “开启” 到 “阻断”：
Erastin与Ferrostatin-1 如何支撑铁死亡研究？
Erastin是首个人工合成的铁死亡诱导剂，最初是Stockwell实验室在2003年筛选RAS突变肿瘤靶向化合物时发现的苗头化合物。其发现早于铁死亡，而铁死亡这一细胞死亡方式，正是研究人员在解析Erastin作用机制的过程中被首次鉴定的。机制上，Erastin通过与SLC7A11结合，破坏System xc⁻-GSH-GPX4轴的调控功能，最终诱导铁死亡发生。目前，Erastin 不仅是铁死亡研究中经典的造模诱导剂，更是新铁死亡诱导剂筛选的 “金标准”，已广泛应用于细胞生物学、肿瘤学、神经科学等多个研究领域。
Erastin的作用机制
DOI: 10.1038/s41422-022-00642-w
Ferrostatin-1：铁死亡的 “刹车系统”
Ferrostatin-1（Fer-1） 是首个人工合成的铁死亡抑制剂。Stockwell实验室在鉴定出铁死亡诱导剂Erastin及铁死亡这一细胞死亡方式后，利用Erastin诱导的铁死亡模型开展抑制剂筛选，于2013年成功发现Fer-1。其作用机制为直接将细胞内脂质过氧化物（LOOH）还原为无细胞毒性的脂质醇（LOH），从而阻断铁死亡进程。
与铁死亡诱导剂 Erastin 相对应，Fer-1 不仅是新铁死亡抑制剂筛选的 “金标准”，还是评估疾病是否适用于铁死亡抑制治疗的核心工具。此外，在机制研究中，通过检测 Fer-1 对未知细胞死亡过程的抑制效果，可判断该死亡过程是否属于铁死亡。
Ferrostatin-1的作用机制示意图
DOI: 10.1016/j.redox.2019.101328
实践出真知:
精选3篇文献呈现Erastin与Ferrostatin-1的具体应用
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标题
Targeting lipid scrambling potentiates ferroptosis and triggers tumor immune rejection
期刊 Science Advances
IF值 12.5
单位 华中科技大学、安徽医科大学
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Erastin（B1524）
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Ferrostatin-1（A4371）
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RSL3（B6095）
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Liproxstatin-1（B4987）
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Deferoxamine（B6068）
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Z-VAD–FMK（A1902）
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Necrostatin-2（A3652）
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GKT137831（B4763）
DOI：10.1126/sciadv.adx6587
钙激活的磷脂重排酶TMEM16F，可以介导磷脂跨膜重排，调控凋亡、焦亡等程序性死亡，但在铁死亡中的作用及机制未知。本文作者使用Erastin和RSL3（GPX4的抑制剂）处理野生型（WT）和TMEM16F敲除（KO）细胞，结果KO细胞对其诱导的铁死亡更敏感。用Ferrostatin-1处理RSL3诱导模型，可逆转WT和KO细胞铁死亡，证实之前诱导的KO细胞死亡为铁死亡。后续实验证明，TMEM16F通过介导磷脂重排抑制铁死亡。本研究结论可以应用于开发靶向TMEM16F结合免疫治疗的抗癌策略。
标题
Temporal coordination of the transcription factor response to H2O2 stress
期刊 Nature Communications
IF值15.7
单位 美国亚利桑那大学
DOI: 10.1038/s41467-024-47837-w
过氧化氢会通过芬顿反应（Fenton reaction）引起细胞损伤，转录因子（TF）可以被激活，修复氧化还原平衡，但触发条件不明。本文在脂质过氧化实验中使用Erastin处理细胞作为阳性对照并检测指标。而后将过氧化氢直接添加到实验组细胞培养基中来检测细胞损伤。通过于阳性对照进行对比，过氧化氢确实引发脂质过氧化，低浓度过氧化氢（20-60μM）激活p53相关TF，高浓度过氧化氢（≥150μM）激活FOXO1相关TF。
标题
A cerium-based ferroptosis/PANoptosis nano-inducer for photothermal-enhanced combination therapy of breast cancer
期刊 Chemical Engineering Journal
IF值 13.2
单位 山东大学
引用产品
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Ferrostatin-1（A4371）
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dihydroethidium (DHE) (C3807）
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Deferoxamine (DFO) (BA2746）
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Cell-counting kit-8 (CCK8) (K1018）
DOI：10.1016/j.cej.2025.163961
在化疗过程中，乳腺癌细胞对基于凋亡的治疗策略普遍存在耐药性。本研究设计了一种基于铈（Ce）的纳米载体M@CD/MTO，旨在同步触发肿瘤细胞铁死亡和泛凋亡（PANoptosis）。本研究对M@CD/MTO联合近红外（NIR）照射处理的4T1细胞加入Ferrostatin-1。结果显示，加入Ferrostatin-1后细胞活力显著提升，证实M@CD/MTO+NIR引起的细胞死亡中存在铁死亡现象。这一实验验证了该疗法能够有效触发铁死亡。
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