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ONO-7300243

 
Catalog No.
B7818
LPA1拮抗剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 936.00
现货
25mg
¥ 3,163.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

IC50为160 nM。

ONO-7300243是一种LPA1拮抗剂。

溶血磷脂酸(LPA)是一种生物活性类磷脂,由血液中自分泌运动因子从溶血磷脂酰胆碱产生。LPA具有广泛的细胞反应,例如细胞增殖、细胞内Ca2+动员、细胞存活和细胞运动性。基于其特定性质,LPA参与多种复杂的生理反应,例如平滑肌的收缩、伤口愈合、凝血、脱髓鞘以及免疫能力。

体外:经鉴定,ONO-7300243是一种新的和强效的LPA1拮抗剂。重要的是,研究发现ONO-7300243显示出与临床上用于治疗伴有良性前列腺增生(BPH)的排尿困难的α1肾上腺素受体拮抗剂坦索罗辛相当的效力[1]。

体内:动物研究报道,虽然ONO-7300243仅显示适度的体外活性(IC 50 =0.16 μM),但ONO-7300243对大鼠的口服给药对减少尿道内压力产生更强的作用(10 mg/kg i.d.时88%抑制,3 mg/kg i.d.时62%抑制)。与坦索罗辛相比,该剂量ONO-7300243对平均血压没有影响,这表明LPA1拮抗剂可用于治疗BPH而不影响血压[1]。

临床试验:到目前为止,ONO-7300243仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Terakado M et al.  Discovery of ONO-7300243 from a Novel Class of Lysophosphatidic Acid Receptor 1 Antagonists: From Hit to Lead. ACS Med Chem Lett.2016 Aug 19;7(10):913-918. eCollection 2016.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt461.22
Cas No.638132-34-0
FormulaC28H31NO5
Solubility≥46.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥11.55 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name2-(4-((3,5-dimethoxy-4-methyl-N-(3-phenylpropyl)benzamido)methyl)phenyl)acetic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(O)CC1=CC=C(CN(C(C2=CC(OC)=C(C)C(OC)=C2)=O)CCCC3=CC=CC=C3)C=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制