切换导航
关闭
  • 菜单
  • Setting

ML241 hydrochloride

 
Catalog No.
B6122
p97 ATP酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mg
¥ 1,245.00
现货
25mg
¥ 2,045.00
现货
50mg
¥ 3,681.00
现货
100mg
¥ 6,136.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

IC50为100 nM。

ML241是一种p97 ATP酶抑制剂。

六聚体p97蛋白属于II型AAA(与多种细胞活性相关的ATP酶)ATP酶蛋白家族,在所有真核生物中保存并且对生命是必要的。

p97蛋白是II型AAA ATP酶蛋白家族的成员之一,据报道对于几乎所有真核生物都是保守的。 p97在哺乳动物和酵母中又分别称为含valosin蛋白和Cdc48p,在多种细胞过程中发挥关键作用,例如细胞分裂、内质网和高尔基体膜的同型融合,以及自噬体成熟。

体外:ML241及其类似物ML240都能够以p97依赖性而非p97非依赖性方式抑制蛋白酶体底物的降解。ML241和ML240也可以损害内质网(ER)相关的降解途径。ML240能够有效地刺激LC3-II的积累、抑制癌细胞生长,并且快速地动员执行者caspases 3和7,但ML241不能。进一步的研究表明,ML240对NCI-60癌细胞系具有广泛的抗增殖活性,但对正常细胞的活性较低。此外,ML240可以与蛋白酶体抑制剂协同作用以抑制多种结肠癌细胞系的生长。此外,ML241和ML240对一组蛋白激酶以及中枢神经系统靶点具有低脱靶活性[1]。

体内:目前尚无动物体内数据报道。

临床试验:到目前为止,ML241仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Chou TF,Li K,Frankowski KJ,Schoenen FJ,Deshaies RJ.  Structure-activity relationship study reveals ML240 and ML241 as potent and selective inhibitors of p97 ATPase. ChemMedChem.2013 Feb;8(2):297-312.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt408.92
Cas No.2070015-13-1
FormulaC23H25ClN4O
Solubility≥40.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.7 mg/mL in EtOH
Chemical Name2-(2H-benzo[b][1,4]oxazin-4(3H)-yl)-N-benzyl-5,6,7,8-tetrahydroquinazolin-4-amine hydrochlorid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1(CNC2=NC(N3CCOC4=CC=CC=C43)=NC5=C2CCCC5)=CC=CC=C1.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制