SW033291
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
SW033291是一种有效的15-PGDH酶抑制剂，IC50值为1.5 nM，解离常数Ki app值为0.1 nM。SW033291可通过非竞争的方式抑制15-PGDH。SW033291可转移15-PGDH的熔点13.5°C。[1]
对A549细胞使用500 nM的SW033291可提高3.5倍的PGE2水平，EC50值约为75 nM。在CD45细胞中，SW033291可引起CXCL12和SCF的表达增加超过四倍。在SKL细胞中，SW033291对CXCL12、SCF、CXCR4、survivin或JAG1的表达无显著作用。SW033291也可在CD45细胞中提高环化AMP水平。SW033291也可增加造血壁龛中细胞因子的表达。[1]
注射SW033291的小鼠的表型与15-PGDH敲除鼠（10 mg/kg）十分相似。SW033291可诱导骨髓、结肠、肺和肝脏中PGE2水平两倍的增加。重要的是，成年小鼠中注射SW033291可抑制15-PGDH，但并不产生毒性。注射SW033291的小鼠有许多优势，如外周血中性粒细胞倍增、骨髓SKL细胞增加65%、骨髓SLAM细胞增加71%和造血集落数增加55%。[1]
参考文献：
1. Zhang Y, Desai A, Yang SY et al. Inhibition of the prostaglandin-degrading enzyme 15-PGDH potentiates tissue regeneration. Science. 2015 Jun 12;348(6240). pii: aaa2340.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 412.59 |
| Cas No. | 459147-39-8 |
| Formula | C21H20N2OS3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥10.13 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥20.65 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-(butylsulfinyl)-4-phenyl-6-(thiophen-2-yl)thieno[2,3-b]pyridin-3-amine |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | NC1=C(S(CCCC)=O)SC2=NC(C3=CC=CS3)=CC(C4=CC=CC=C4)=C21 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
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重组15-PGDH蛋白活性测定 |
为了测定SW033291对15-PGDH酶活性的初始抑制特点，反应缓冲液 (50 mM Tris-HCl, pH7.5, 0.01% Tween 20) 包括了实验指定浓度的15-PGDH酶、实验指定浓度的SW033291、150 μM NAD(+)以及25 μM PGE2。在Envision Reader上，将反应混合物置于25°C下孵育15分钟。在加入PGE2后，立即测定于Ex/Em = 340 nM/485 nM波长下的荧光值，从而测定NADH的产生，每30秒测1次，持续3分钟，从而测定酶活性。使用GraphPad Prism 5软件，采用S形剂量效应曲线对SW033291浓度作图，计算IC50值。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
CD45-骨髓细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于20.7 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
0.5 μM；2小时 |
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实验结果 |
在CD45-骨髓细胞中，SW033291抑制15-PGDH，增加PGE2的组织水平，并诱导CXCL12和SCF表达，从而加快移植的造血干细胞归巢、成熟血液组分产生，以及移植后正常血细胞计数恢复。 此外，抑制15-PGDH还能促进结肠或肝损伤后的细胞增殖，并加快上述组织修复。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
接受骨髓移植的小鼠和结肠和肝脏损伤小鼠模型 |
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给药剂量 |
10 mg/kg；腹腔注射；每日2次 |
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实验结果 |
在接受骨髓移植的小鼠中，SW033291促进造血恢复。在结肠和肝脏损伤小鼠模型中，SW033291降低结肠炎相关炎性细胞因子的水平，保护小鼠免受结肠炎，以及促进肝再生。 |
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其它注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Zhang Y, Desai A, Yang SY et al. Inhibition of the prostaglandin-degrading enzyme 15-PGDH potentiates tissue regeneration. Science. 2015 Jun 12;348(6240). pii: aaa2340. | |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
