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ZM 39923 HCl

 
Catalog No.
A4151
有效的JAK3选择性抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 900.00
现货
10mg
¥ 818.00
现货
50mg
¥ 2,636.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

ZM 39923是JAK1和JAK3的选择性抑制剂,其pIC50值分别为4.4和7.1[1][2]。

JAK(Janus激酶)是细胞内非受体酪氨酸激酶家族的成员,通过JAK-STAT信号通路转导细胞因子介导的信号。实验表明,I型和II型细胞因子受体家族依赖JAK家族,以磷酸化并激活该信号转导途径的下游蛋白。鉴于JAK的生物活性,多种JAK抑制剂已被研发,主要用于筛选血液系统疾病、肿瘤、类风湿性关节炎和银屑病治疗药物[2][3]。

ZM 39923是JAK1和JAK3的选择性抑制剂。在类风湿性关节炎(RA)细胞中,ZM39923和Curcumol(50 μg/ml)联合用药可以分别抑制Jak3-Stat5通路相关分子活性以及Bcl-2表达,从而抑制CD4+T细胞增殖,诱导细胞凋亡[4]。在融合ARPE-19细胞中,ZM 39923预处理后给予丙烯醛处理通过介导JAK3和TGFβ2,从而降低细胞活力,增加VEGF表达[3]。

据报道,ZM39923抑制TGM2(被认为是治疗多种疾病的靶点),其IC50值为10 nM[5]。此外,ZM39923对EGFR具有同等的抑制作用[1]。

参考文献:
[1].  Luo, C. and P. Laaja, Inhibitors of JAKs/STATs and the kinases: a possible new cluster of drugs. Drug Discov Today, 2004. 9(6): p. 268-75.
[2].  Brown, G.R., et al., Naphthyl ketones: a new class of Janus kinase 3 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett, 2000. 10(6): p. 575-9.
[3].  Vidro-Kotchan, E., et al., NBHA reduces acrolein-induced changes in ARPE-19 cells: possible involvement of TGFbeta. Curr Eye Res, 2011. 36(4): p. 370-8.
[4].  Wang, H., et al., The molecular mechanism of curcumol on inducing cell growth arrest and apoptosis in Jurkat cells, a model of CD4(+) T cells. Int Immunopharmacol, 2014. 21(2): p. 375-82.
[5].  Lai, T.S., et al., Identification of chemical inhibitors to human tissue transglutaminase by screening existing drug libraries. Chem Biol, 2008. 15(9): p. 969-78.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt367.91
Cas No.1021868-92-7
FormulaC23H25NO·HCl
Solubility≥7.74 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥9.2 mg/mL in DMSO
Chemical Name3-(benzyl(isopropyl)amino)-1-(naphthalen-2-yl)propan-1-one hydrochloride
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)N(CC1=CC=CC=C1)CCC(C2=CC3=CC=CC=C3C=C2)=O.Cl
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description ZM 39923 HCl是有效的Janus酪氨酸激酶3(JAK3)选择性抑制剂,其pIC50值为7.1。
靶点 JAK3          
IC50 7.1 (pIC50)          

质量控制